|
|||||||||
نام علمی دارو (ژنریک): | Eplerenone | ||||||||
گروه دارویی: | Cardiovascular Drugs داروهای قلبی عروقی |
||||||||
|
|||||||||
موارد مصرف |
درمان فشارخون بالا همراه با سایر داروهای فشار خون و یا به تنهایی همچنین پس از حملات قلبی به عنوان کاهش بار قلب و افزایش طول عمر بیماران کاربرد دارد تاریخ به روزرسانی: ۱۳۹۵/۰۸/۰۴ |
مکانیسم اثر |
– آلدوسترون که یک مینرالوکورتیکوئید است عمدتا از طریق افزایش سدیم و احتباس آب باعث افزایش فشار خون می شود. به نظر می رسد افزایش بیان آلدوسترون در ارتباط با فیروز میوکارد ( بخصوص بعد از سکته قلبی ) و فیبروز عروقی باشد. گیرنده های مینرالوکورتیکوئید در کلیه، قلب، عروق خونی و مغز وجود دارند. اپلرنون بطور انتخابی گیرنده های مینرالوکورتیکوئید را مهار کرده و باعث کاهش فشار خون با الگوی وابسته به دوز می شود. به نظر می رسد اپلرنون از بروز فیبروز میوکارد و عروق جلوگیری می کند. |
فارماکوکينتيک |
– توزیع: Vd=43-90L – اتصال به پروتئین: حدود 50 %، عمدتا به آلفا-1 اسید گلیکوپروتئین ها – متابولیسم: عمدتا کبدی از طریق CYP3A4، متابولیت ها غیر فعال هستند. – زیست دست یابی: 69 % – نیمه عمر: 6-4 ساعت – زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: حدود 5/1 ساعت. گاهی برای اثر کامل ضد فشار خون تا 4 هفته طول می کشد. – دفع: ادرار ( حدود 67 % ) مدفوع ( حدود 32 % )، کمتر از 5 % بصورت داروی تغییر نیافته در ادرار و مدفوع |
موارد منع مصرف |
هشدارها |
♣ موارد منع مصرف: – پتاسیم بیش از 5/5mEq/L در شروع درمان، Clcr≤30mL/minute، مصرف همزمان با مهار کننده های قوی CYP3A4 ♣ منع مصرف های زیر مربوط به بیماران مبتلا به پرفشاری خون می باشد: – دیابت نوع 2 همراه با میکروآلبومینوریا، کراتینین سرم بیش از 2mg/dL در مردان و 1.8mg/dL در زنان، Clcr˂50mL/minute ، مصرف همزمان با مکمل های پتاسیم یا دیورتیک های احتباس کننده پتاسیم ♣ هشدارها: – تنظیم دوز برای بیماران مصرف کننده مهار کننده های متوسط CYP3A4 مورد نیاز است. – از نظر هایپرکالمی به دقت کنترل شود. – افزایش پتاسیم سرمی در مطالعات بالینی وابسته به دوز بوده و با کاهش عملکرد کلیوی سرعت بروز هایپرکالمی افزایش می یابد. – ایمنی و اثربخشی دز بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی بررسی نشده است. – در بیماران HF بعد از MI و مبتلا به دیابت ( بخصوص اگر بیمار دفع پروتئین دارد ) با احتیاط تجویز نمایید. – در اختلال خفیف کلیوی با احتیاط مصرف شود. – در اختلال متوسط تا شدید کلیوی منع مصرف دارد. |
عوارض جانبي |
– اندوکرین و متابولیک: افزایش پتاسیم، افزایش تری گلیسرید، کاهش سدیم، درد پستان، ژنیکوماستی، افزایش کلسترول – سیستم عصبی مرکزی: گیجی، خستگی – گوارشی: اسهال، درد شکمی – کلیوی: افزایش کراتینین، دفع آلبومین – تنفسی: سرفه – متفرقه: سندروم شبه آنفلوانزا |
تداخل دارویی |
– تداخل بالقوه با داروهای مهار کننده و القا کننده CYP3A4 دارد. – مهار کننده های ACE: افزایش پتاسیم و ریسک هایپرکالمی – آمیلوراید: افزایش خطر هایپرکالمی – آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II: افزایش پتاسیم و ریسک هایپرکالمی – کلاریترومایسین، اریترومایسین، فلوکونازول، ایتراکونازول، کتوکونازول، نفازودون، Nelfinavir، ریتوناویر، Saquinavir، Troleandomycin، وراپامیل: افزایش غلظت اپلرنون – آب گریپ فروت: مواجهه اپلرنون افزایش می یابد. – لیتیم: غلظت و سمیت لیتیم افزایش می یابد. – NSAIDs: کاهش اثر ضد فشار خون و یا هایپرکالمی در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه – داروهای احتباس کننده پتاسیم یا مکمل های حاوی پتاسیم، اسپیرونولاکتون، تریامترن: افزایش خطر هایپرکالمی – گیاه علف چای: کاهش AUC اپلرنون تداخل الکل/غذا/گیاه: |
نکات قابل توصيه |
– می تواند با یا بدون غذا مصرف شود. – از مصرف نمک های حاوی پتاسیم خودداری شود. |
مقدار مصرف |
اشکال دارویی |
تولیدات این دارو (نام های فارسی) | ||||||||||||||||||||
|
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی) | ||||||||||||||||||||
|