اطلاعات دارو استراديول والرات Estradiol Valerate در جدول زیر آمده است.  

 
 نام علمی دارو (ژنریک):

دارو استراديول والرات Estradiol Valerate

گروه دارویی: Sex Hormones
هورمون های جنسی
   
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور
BESINS NOVONORDISK ORION داروسازی ابوریحان
   

 

   موارد مصرف

استراديول به عنوان جانشين درماني در كمبود هورمون ايستروژن و نيز در حالاتي نظير هيپوگوناديسم، واژينيت آتروفيك، نارسايي اوليه تخمداني، درمان علائم وازوموتور دوران يائسگي و پيشگيري از استئوپروز بعد از يائسگي به كار مي رود. اين دارو همچنين ممكن است در درمان خونريزي رحمي، سرطان پستان يا پروستات مصرف گردد.

 

   مکانیسم اثر

استراديول با اتصال به گيرنده استروژني در سيتوپلاسم ميزان ساخت RNA,DNA و پروتئين هاي مختلف را در بافت هاي هدف افزايش مي دهد. همچنين ميزان آزاد شدن GnRH از هيپوتالاموس تحت تاثير استروژن كاهش مي يابد و منجر به كاهش آزاد شدن FSH وLH از غده هيپوفيز مي گردد.

 

  فارماکوکينتيک

استراديول از راه دستگاه گوارش به خوبي جذب مي شود و سريعاً دركبد به متابوليت هايي با فعاليت كمتر از استروژن و استراديول تبديل شده و با نيمه عمر حدود يك ساعت عمدتاً از راه ادرار دفع مي گردد. مقداري نيز وارد صفرا شده كه گردش كبدي- روده اي دارد.

 

   موارد منع مصرف

استراديول در مواردي چون وجود يا احتمال سرطان پستان به جز موارد انتخابي براي درمان متاساز، نئوپلازي هاي وابسته به استروژن و يا احتمال وجود آن، بارداري، خونريزي هاي ناشناخته و غير معمول دستگاه تناسلي، ترومبوفلبيت فعال، اختلالات ترومبوآمبوليك و بيماري هاي حاد كبدي نبايد مصرف شود.

 

   هشدارها

1. مصرف طولاني مدت استروژن ها به تنهايي خطر بروز سرطان آندومتر را افزايش مي دهد.
2. در بيماري هايي نظير ميگرن، زيادي فشار خون، آسم، صرع، ترومبوفلبيت مزمن يا سابقه آن، زيادي چربي خون، بيماري مثانه، وجود ندول يا بيماري فيبروكيستيك پستان، با احتياط تجويز گردد.
3. استراديول ممكن است اندازه فيبروئيدهاي رحمي را افزايش داده و آندومتريوز را تشديد نمايد.
4. در بيماراني كه قبلاً مبتلا به سرطان آندومتر بوده و درمان شده اند، با احتياط تجويز شود.

 

   عوارض جانبي

عوارض گوارشي نظير تهوع و استفراغ، سفتي و بزرگ شدن پستان، سندرم شبه پيش از قاعدگي، احتباس مايعات، تغيير در اعمال كبدي، يرقان انسدادي، بثورات جلدي و پلاسما يا كلواسماي غير قابل برگشت، افسردگي و سردرد بويژه در هنگام فعاليت شديد، و نيز افزايش تحريك بافتي، قرمزي و خارش ناشي از عدسي هاي تماسي در چشم، افزايش فعاليت فاكتورهاي انعقادي، خطر بروز ترومبوآمبوليسم، افزايش يا تشديد فشار خون با مقادير زياد يا مصرف مكرر دارو از عوارض جانبي دارو هستند.

 

   تداخل دارویی

ريفامپين، گريزئوفولين، فنوباربيتال، فني توئين و پيريميدون با القاء فعاليت آنزيم هاي كبدي متابوليسم استراديول را تشديد مي نمايند. استراديول از طريق افزايش فعاليت فاكتورهاي انعقادي با اثرداروهاي ضد انعقاد نظير وارفارين مقابله مي نمايد. اثر كاهنده فشار خون داروهاي مسدود كننده گيرنده بتاآدرنرژيك و مهاركننده هاي آنزيم تبديل كننده آنژيوتانسين و احتمالاً ساير داروهاي ضدفشار خون به وسيله استراديول كاهش مي يابد. غلظت پلاسماي سيكلوسپورين توسط استراديول افزايش مي يابد.

 

   نکات قابل توصيه

1. مصرف استراديول در كودكان، بسته شدن اپي فيز استخوان را تسريع مي نمايد. لذا در كساني كه رشد آنها هنوز كامل نشده با احتياط به كار رود.
2. هيپرپلازي لثه و ايجاد يا تشديد ژنريويت و التهاب لثه ممكن است به وسيله استروژن ها ايجاد گردد. لذا تميز كردن و كنترل توليد پلاك هاي دندان اين عارضه را به حداقل كاهش مي دهد.
3. در صورت بروز اختلال تنفسي، اختلال در تكلم يا جهت يابي، درد در سينه يا كتف، كاهش بينايي يا سردرد شديدو نيز وجود توده در پستان و زرد شدن چشم ها يا پوست سريعاً به پزشك مراجعه شود.
4. براي كاهش عوارض گوارشي بهتر است دارو همراه يا بلافاصله بعد از غذا مصرف شود.
5. در صورت مصرف طولاني مدت دارو، معاينات پستان، بيوپسي آندومتر و آزمون اعمال كبد مرتباً انجام شود.

 

   مقدار مصرف

خوراكي: استراديول به عنوان جانشين درماني هورموني در مواردي از قبيل واژينيت آتروفيك، هيپوگناديسم، برداشتن تخمدان ها، ‌نارسايي اوليه تخمدانها يا دوران يائسگي(كاهش علائم)، به ميزان mg/day2-0/5 به صورت دوره اي يا مداوم به كار مي رود. در سرطان پستان( غير قابل جراحي و پيشرفته) استراديول به ميزان 10 ميلي گرم 3 بار در روز تجويز مي گردد. به منظور پيشگيري از استئوپروز، استراديول به ميزان mg/day0/5 به صورت دوره اي يا مداوم به كار مي رود.
تزريقي: استراديول والرات به صورت تزريق داخل عضلاني و به ميزان 20-10 ميلي گرم هر 4 هفته يكبار، بر اساس نياز بيمار به منظور جانشين درماني تجويز مي گردد. در سرطان پيشرفته و غير قابل جراحي پروستات به ميزان 30 ميلي گرم هر 2-1 هفته كه بر حسب نياز بيمار تنظيم مي شود مصرف مي گردد.

 

   اشکال دارویی

Injection: 10 mg/ml
Tablet: 1mg
Tablet : 2mg

 

   تولیدات  این دارو (نام های فارسی)
نام تجاری دارو تولیدکننده [کشور] توضیحات وارد کننده
ژل موضعی اوستروژل 0.06% – 80 گرم
BESINS [ فرانسه ]
  بهین پاد
قرص واژینال واژیفم 25میکروگرم
NOVONORDISK [ دانمارک ]
  نوونورد دیسک پارس
ژل موضعی دیویژل 500میکروگرم
ORION [ فنلاند ]
  مدلینک
قرص استرادیول والرات ابوریحان 2 میلی گرم
داروسازی ابوریحان [ ایران ]
   
قرص استرادیول والرات ابوریحان 1 میلی گرم
داروسازی ابوریحان [ ایران ]
   
آمپول استراوال 10میلی گرم/1میلی لیتر
داروسازی ابوریحان [ ایران ]
   
   تولیدات  این دارو (نام های انگلیسی)
نام تجاری دارو تولیدکننده [کشور] توضیحات وارد کننده
OESTROGEL Gel 0.06%,Topical-Tube/80grams
BESINS [ FRANCE ]
  بهین پاد
VAGIFEM Tablet 25 mcg,Vaginal
NOVONORDISK [ DENMARK ]
  نوونورد دیسک پارس
DIVIGEL Gel,Topical 500 mcg
ORION [ FINLAND ]
  مدلینک
ESTRADIOL VALERATE ABURAYHAN 2MG TAB
داروسازی ابوریحان [ IRAN ]
   
ESTRADIOL VALERATE ABURAYHAN 1MG TAB
داروسازی ابوریحان [ IRAN ]
   
ESTRAVAL 10MG/1ML AMP
داروسازی ابوریحان [ IRAN ]