مركاپتوپورين mercaptopurine
MERCAPTOPURINE
موارد مصرف : مركاپتوپورين در درمان لوسمي هاي لنفوسيتيك حاد،ميلومونوسيتيك حاد و ميلوسيتيك حاد ودرمان لوسمي ميلوسيتيك مزمن ،لنفوم هاي غيرهوچكيني ، پلي سيتمي ورا،بيماري التهابي روده و آرتريت ناشي ازپسوريازيس مصرف مي شود.
مكانيسم اثر: مركاپتوپورين آنتي متابوليت و آنالوگ پورين است . در چرخه تقسيم سلولي به طور اختصاصي در مرحله Sعمل كرده و با فعال شدن در بافتها باعث مهار ساخت DNA و تا حدي RNAمي شود.
فارماكوكينتيك : جذب دارو از مجراي گوارش متغير و ناقص (تا 50 درصد) است .از سد خوني ـ مغزي عبور مي كند اما نه به ميزاني كه براي درمان لوسمي مننژيال كافي باشد. متابوليسم دارو كبدي است .نيمه عمر دارو 3 مرحله اي و به ترتيب 45دقيقه ، 2/5 ساعت و 10 ساعت بوده و دفع دارو كليوي است .
هشدارها:
1 ـ مصرف دراز مدت مركاپتوپورين در بيماريهاي غيرنئوپلاسمي ، به علت اثرات بالقوه سرطان زايي دارو، با احتياط فراوان انجام شود.
2 ـ چون ممكن است اثرات مركاپتوپورين ديررس باشد، توصيه مي شود به محض مشاهده اولين علائم كاهش گلبولهاي
سفيد (به خصوص گرانولوسيتوپني ) ياترومبوسيتوپني ، خونريزي و يا يرقان ،درمان با دارو فورا قطع شود. پس ازبازگشت تعداد لكوسيتها براي 2-3 روز ويا افزايش تعداد آن ، درمان را مي توان بانصف مقدار اوليه از سر گرفت .
3 ـ كاهش گلبولهاي سفيد وترومبوسيتوپني (معمولا خفيف ) ممكن است 5-6 روز پس از شروع درمان ايجاد وبه مدت 7 روز پس از قطع مصرف داروادامه يابد.
عوارض جانبي : كم خوني ، مسموميت كبدي يا انسداد صفراوي ، كاهش ايمني ، كاهش گلبول هاي سفيد يا عفونت ،ترومبوسيتوپني ، افزايش اسيد اوريك خون ، نفروپاتي ناشي از اسيد اوريك ،كاهش اشتها، تهوع و استفراغ ، زخم گوارشي و استئوماتيت از عوارض جانبي مهم و نسبتا شايع دارو مي باشند.
نكات قابل توصيه :
1 ـ در مواردي كه بيمار300-600mg/day آلوپورينول (براي پيشگيري از هيپراوريسمي يا كند شدن متابوليسم مركاپتوپورين ) مصرف مي كند،ميزان مصرف دارو بايد به 1/4 تا 1/3مقدار مصرف كاهش يابد.
2 ـ در لوسمي حاد با وجودترومبوسيتوپني و خونريزي درمان ادامه يابد چون در بعضي موارد توقف خونريزي و افزايش تعداد پلاكت ها در حين درمان ديده شده است و در مواردي نيزتجويز پلاكت توصيه شده است .
مقدار مصرف :
بزرگسالان : در درمان لوسمي لنفوسيتيك حاد، لوسمي ميلوسيتيك حاد و لوسمي ميلومنوسيتيك حاد، ابتدا 2/5mg/kg/day يا80-100mg/m2/day به صورت مقدارواحد يا در مقادير منقسم به كار مي رود.اگر پاسخ باليني مناسب و كاهش لكوسيت ها 4 هفته پس از مصرف اين مقدارديده نشد، مقدار مصرف را مي توان تا5mg/kg/day افزايش داد. به عنوان مقدارنگهدارنده به ميزان 1/5-2/5mg/kg/day يا50-100mg/m2/day مصرف مي شود. دردرمان بيماري التهابي روده 1/5mg/kg/day مصرف مي شود كه درصورت نياز تنظيم مي شود. اگر پاسخ باليني مناسب و كمي گلبولهاي سفيد پس از2-3 ماه حاصل نشد مي توان مقدارمصرف را تدريجا تا 2/5mg/kg/dayافزايش داد.
كودكان : در درمان لوسمي لنفوسيتيك حاد، لوسمي ميلوسيتيك حاد و لوسمي ميلومنوسيتيك حاد، مقدار 2/5 mg/kg/dayيا mg/m2/day 75 به صورت مقدار واحد يادر مقادير منقسم مصرف مي شود.
اشكال دارويي :
Tablet: 50 mg
