لینکومایسین + اسپکتیونومیک LINCOMYCIN+SPECTIONOMYCIN

**Dr.Hossein.M.Al** · 09-25-2010, 03:44 PM

دسته داروئي:

آنتي بيوتيک.

اشکال داروئي:

Solution for injection:
Lincomycin 50mg/ml+Spectinomycin 100mg/ml
Water Soluble Powder:
Lincomycin 33.3%Spectinomycin 66.7%

مکانيسم اثر:

لينکومايسين از گروه آنتي بيوتيکهاي لينکوز آميدي مي¬باشد که خاصيت باکتريواستاتيکي دارد. اين دارو به محل S50 ريبوزوم باکتريها متصل شده و سبب مهار ساخت پروتئين مي¬شد. محل اتصال اين آنتي¬بيوتيک به ريبوزوم در نزديکي جايگاه اتصال کلرامفنيکل و اريترومايسين بوده و احتمالاً قسمتي از جايگاه براي اتصال اين آنتي¬بيوتيک¬ها مشترک مي¬باشد که اين موضوع مي¬تواند نمايانگر چگونگي اثر آنتاگونيستي بين لينکومايسين بوده و احتمالاً قسمتي از جايگاه براي اتصال اين آنتي¬بيوتيک¬ها مشترک مي¬باشد که اين موضوع مي¬تواند نمايانگر چگونگي اثر آنتاگونيستي بين لينکومايسين و اريترومايسين باشد و علت ايجاد مقاومت به اين دارو ناشي از عدم توانايي اتصال اين آنتي¬بيوتيک به ريبوزوم مي¬باشد. اسپکتينومايسين از گروه آنتي¬بيوتيکهاي آمينوسيکليتون مي¬باشد. اين آنتي بيوتيک از طريق اتصال به محل S30 ريبوزوم باکتري مانع از سنتز پروتئين مي¬شود. تجزيه آزمايشگاهي نشانگر اين است که مصرف توأم اين دو آنتي بيوتيک تأثيري به مراتب بيشتر از مجموعه اثر آنها در حالت جداگانه به روي گونه¬هاي مايکوپلاسما و باکتريها دارد.

فارماکوکينتيک:

در تجويز خوراکي، لينکومايسين به راحتي و به سرعت از دستگاه گوارش حيوان جذب مي¬شود ولي اين جذب کافي نمي¬باشد. بخصوص در مصرف همزمان با غذ يا کائولن مقدار جذب گوارشي اين آنتي¬بيوتيک کاهش مي¬يابد. جذب لينکومايسين هنگام تزريق داخل عضلاني کامل است. در بيشتر حيوانات حداکثر سطح سرمي دارو از طريق خوراکي پس از 60 دقيقه و در تجويز داخل عضلاني پس از 6ـ4 ساعت به دست مي¬آيد.

نيمه عمر دارو در تجويز خوراکي يا عضلاني 6ـ4 ساعت مي¬باشد. اين آنتي¬بيوتيک بطور وسيع در بدن منتشر مي¬شود و غلظت آن در اکثر بافت¬ها از جمله استخوان¬ها به ميزان بالا و مناسب مي¬رسد. بيشترين غلظت در کبد و کليه¬ها ميباشد در حالي که غلظت در مايع مغزي ـ نخاعي بسيار کم مي¬باشد. قسمتي از لينکومايسين در کبد متابوليزه مي¬شود ولي بيشتر آن از طريق صفرا، مدفوع و ادرار بدون تغيير دفع مي¬شود. در طيور 7 روز پس از مصرف خوراکي، اين آنتي¬بيوتيک به اشکال زير از بدن حيوان دفع مي¬شود:

حدود 80 درصد لينکومايسين بدون تغيير، 10 درصد به صورت سولفوکسايد لينکومايسن و 5 درصد به صورت –N متيل لينکومايسين.
در سگ نشان داده شده است که در مصرف خوراکي لينکومايسين، 77 درصد دارو از راه مدفوع و 14 درصد آن از طريق ادرار دفع مي¬شود. ولي تزريق عضلاني لينکومايسين مقدار دفع مدفوعي را به 38 درصد و مقدار دفع ادراري را به 49 درصد مي¬رساند.

موارد مصرف:

اين دارو براي درمان عفونت¬هاي ناشي از ميکروارگانيسم¬هاي حساس به لينکومايسين و يا اسپکتيونومايسين (مانند گرم مثبت¬هايي چون استافيلوکوک، استرپتوکوک¬هاي بتاهموليتيک و گونه¬هاي مايکوپلاسما و برخي گرم منفي¬ها) در گوساله شيرخوار، گوسفند و بز، مرغ و بوقلمون، سگ و گربه بکار مي¬رود.
گوسفند و بز: عفونت¬هاي اوليه و ثانويه دستگاه تنفسي ناشي از مايکوپلاسما¬ها اجرام ميکروبي حساس به لينکومايسين و اسپکتينومايسين، پنوموني و پلوروپنوموني واگير و درمان عفونت سم (Foot rot) ناشي از باکتريوئيدس نودوزوس و آگالاکسي گوسفند.

مرغ و بوقلمون: پيشگيري و درمان مايکوپلاسموز يا عفونت مزمن تنفسي (CRD) و CRD COMPLEX همچنين براي درمان و براي طيور و عفونت¬هاي استافيلوکوکي و بيماري آريزونا در جوجه و بوقلمون.

گوساله شيرخوار (قبل از شروع نشخوار): درمان عفونتهاي تنفسي ـ گوارشي (پنوموآنتريت گوساله¬هاي شيرخوار) ناشي از اجرام حساس به اين دارو.

گربه: درمان عفونتهاي ادراري و قسمتهاي فوقاني دستگاه تنفس، عفونتهاي موضعي و عفونتهاي ثانويه باکتريايي.

سگ: درمان عفونتهاي تنفسي (مانند پنوموني، فارنژيت، لارنژيت و برونشيت)، پوستي، مجاري ادراري و تناسلي (مانند متريت و عفونت مثانه) و عفونتهاي ثانويه.

مقدار و روش مصرف:

محلول تزريفي:

گوسفند و بز: ml1 به ازاء هر 10 کيلوگرم وزن دام به صورت تزريق داخل عضلاني يکبار در روز به مدت 3 روز متوالي.
مرغ و بوقلمون: ml1/0 به ازاء هر 5/0 کيلوگرم وزن طيور، به صورت تزريق زير جلدي يکبار در روز و به مدت 3 روز متوالي.
گوساله شيرخوار: ml1 به ازاء هر 5 کيلوگرم وزن بدن، به صورت داخل عضلاني. درمان مي¬تواند به فواصل 24ـ12 ساعت و تا 12 روز ادامه يابد.
پودر محلول در آب:
ـ براي پيشگيري CRD و CRD COMPLEX محتويات يک بسته (150 گرم) را در 200 ليتر آب آشاميدني طيور حل کرده و براي 5ـ3 روز اول زندگي در اختيار جوجه¬ها قرار داده شود. اين مقدار دارو بايد در سن 4 هفتگي و يا بعد از واکسيناسيون و بروز استرس به مدت 2ـ1 روز در اختيار جوجه¬ها قرار گيرد.
ـ براي درمان CRD و CRD COMPLEX محتويات يک پاکت را در 200 ليتر آب آشاميدني طيور حل نموده و به مدت 7ـ5 روز در اختيار جوجه¬ها داده شود.
ـ براي درمان سينوويت عفوني طيور ناشي از M.Synoviae محتويات يک بست ار در 400 ليتر آب حل نموده و به مدت 5ـ3 روز در اختيار طيور داده شود.

موارد منع مصرف:

ـ در حيوانات حساس به دارو استفاده شود.
ـ مصرف اين دارو در تک سمي¬ها ممکن است باعث بروز کوليت شود.
ـ مصرف خوراکي لينکومايسين در نشخوارکنندگان بالغ، خرگوش و خوکچه توصيه نمي¬شود.

تداخل داروئي:

ـ لينکومايسين با سولفات کانامايسين و نووبيوسين سديم ناسازگار است.
ـ محلول هيدروکلرايد لينکوماسين با بنزيل پني¬سيلين و فني¬توئين سديم ايجاد رسوب مي¬کند.
ـ ماکروليدها و کلرامفنيکل با لينکوزآميدها اثر آنتاگونيسم دارند، بنابراين نبايد به طور همزمان مصرف شوند.
ـ ماکروليدها و کلرامفنيکل با لينکوزآميدها اثر آنتاگونيسم دارند، بنابراين نبايد به طور همزمان مصرف شوند.
ـ مصرف همزمان لينکوزآميدهابا آمينوگليکوزيدها، اسپکتينومايسين، مترونيدازول و تري متوپريم سولفامتوکسازل باعث افزايش اثر آنها مي¬شود.

زمان پرهيز از مصرف:

ـ دامهاي مداوا شده تا 14 روز پس از آخرين تزريق دارو نبايد براي مصرف غذايي انسان کشتار شوند.
ـ شير دامهاي تحت درمان در طول درمان و تا 48 ساعت پس از آخرين تزريق دارو نبايد به مصرف غذايي انسان برسد.
ـ در طيور: درمان مي¬بايستي 48 ساعت قبل از کشتار قطع شود. تخم مرغ¬هاي توليدي حداکثر تا 10 روز پس از آخرين درمان نبايست مورد مصرف غذاي انسان قرار گيرند.