تركيب:
هر ميلي ليتر اكسي تتراسايكلين 10% حاوي 100 ميلي گرم اكسي تتراسايكلين هيدروكلرايد مي باشد. اكسي تتراسايكلين از فعاليت قارچ استرپتومايسس ريموزوسStreptomyces rimosus حاصل مي شود.
مكانيسم اثر:
اكسي تتراسايكلين از سنتز پروتئين باكتري هاي در حال رشد جلوگيري نموده و اين عمل را از طريق ممانعت از اتصال آمينواسيل ترانسفر ريبونوكلئيك اسيد (aa-tRNA) بر روي ريبوزوم (واحد30s ريبوزومال) اعمال مي نمايد و از طرفي اين دارو باعث كاهش تبديل گلوتامات به پروتئين سلولي شده و از اين طريق از رشد باكتري ها جلوگيري مي نمايد. به نظر مي رسد تتراسايكلين ها بر روي واحد50s ريبوزوم ها نيز اثر گذاشته و باعث تغيير نفوذپذيري باكتري هاي حساس مي گردند.
غلظت پلاسمايي اكسي تتراسايكلين طي 15 دقيقه پس از ترزيق عضلاني ايجاد شده و پس از يك ساعت به حداكثر مي رسد.
غلظت خوني براي حدود 12 ساعت باقي مي ماند و حدوداً 24 ساعت پس از تزريق به تدريج غلظت آن كاهش مي يابد. انتشار اين دارو در بدن بسيار وسيع است. پس از جذب، اكسي تتراسايكلين را مي توان در بافت هاي قلب، كليه، شش ها، عضلات و مايع جنب، ترشحات ريه، صفرا، بزاق، ادرار و مايع مفصلي جستجو كرد. انتشار اين دارو در مايع مغزي – نخاعي (CSF) اندك بوده ولي براحتي از سد جفت عبور مي كند.
حجم انتشار اين دارو در گاو l/kg د0.8، در اسب l/kg د4.1و در حيوانات كوچك l/kg د1.2مي باشد.
ميزان اتصال اين دارو به پروتئين پلاسما 40-10 درصد مي باشد. اكسي تتراسايكلين بدون تغيير از كليه دفع مي شود. بنابراين اين دارو در درمان عفونت هاي ادراري مي تواند مفيد واقع شود.
اكسي تتراسايكلين متابوليزه نمي شود و از طريق صفرا وارد دستگاه گوارش شده و با مواد موجود در مدفوع شلاته مي شود.
موارد مصرف:
اكسي تتراسايكلين از آنتي بيوتيك هاي وسيع الطيف مي باشد كه روي بسياري از باكتري هاي گرم مثبت و گرم منفي موثر است. به طور كلي دارو روي مايكوپلاسماها، اسپيروكت ها (مانند عامل Lyme disease )كلاميدياها و ريكتزياها اثر دارد.
اكسي تتراسايكلين روي بعضي سويه هاي استافيلوكوك و استرپتوكوك موثر است. باكتري هاي گرم مثبت كه به تتراسايكلين حساسند شامل اكتينومايسس ها، باسيلوس آنتراسيس، كلستريديوم پرفرنژانس، كلستريديوم تتاني، ليستريا مونوسيتوژن و نوكارديا مي باشد. از باكتري هاي گرم منفي حساس به اين دارو مي توان بوردتلا، بروسلا، بارتونلا، هموفيلوس، پاستورلا مولتوسيدا، شيگلا ويرسينيا پستيس را نام برد.
به طور كلي اين دارو در درمان بيماري هاي زير به كار برده مي شود.
1 – گاو، گوسفند و بز:
عفونت هاي دستگاه ادراري تناسلي: متريت، اورام پستان، پيلونفريت، عفونت مثانه و جفت ماندگي و عفونت ناشي از آن.
عفونت هاي دستگاه تنفسي: پنوموني، پلورزي، پلوروپنوموني واگير بزان، پاستورلوز و تب حمل و نقل (Shipping fever)
ساير بيماري هاي عفوني از قبيل آناپلاسموز، آگالاكسي، لپتوسپيروز، سالمونلوز، بروسلوز، شاربن، آنتروتوكسمي، گنديدگي سم(Foot rot) ، اكتينومايكوز، اكتينوباسيلوز و عفونت هاي بعد از اعمال جراحي.
2 – اسب: عفونت مفاصل (پلي آرتريت) مانندLyme disease ، بيماري گورم، آنتريت و پنوموني ها
3 – سگ و گربه: بارتونلوز سگ ها، بيماري سگ هاي جوان (ژوناژ) و پن لكوپني گربه
مقدار و نحوه مصرف:
اين دارو به سه صورت داخل عضلاني (IM) ، داخل وريدي( ( (د(IV) ، و زيرجلدي( (د(SC) قابل تزريق مي باشد. تزريق داخل وريدي دارو در موارد توكسمي احتمال وقوع شوك را كاهش مي دهد. تزريق وريدي تنها يك بار در روز انجام مي شود ولي در موارد حاد هر 12 ساعت يك بار نيز مي تواند انجام شود.
دوز پيشنهادي دارو : 10-5 ميلي گرم به ازاي هر كيلوگرم وزن بدن حيوان و به مدت 4 تا 5 روز مي باشد (5-2 ميلي ليتر به ازاي هر 45 كيلوگرم وزن بدن دام).
شرايط نگهداري:
در دماي كمتر از 30 درجه سانتي گراد و به دور از نور مستقيم نگهداري شود.
زمان پرهيز از مصرف:
تا 14 روز پس از آخرين تجويز دارو از مصرف گوشت پرهيز شود.
شير دام هاي تحت درمان تا 5 روز پس از آخرين تزريق مورداستفاده انسان قرار نگيرد.
تداخل دارويي:
استفاده هم زمان با پني سيلين جايز نيست.
موارد احتياط:
اين دارو در حيواناتي كه به اكسي تتراسايكلين ها حساسيت دارند نبايد استفاده شود. در حيواناتي كه به نارسايي كبدي يا كليوي مبتلا هستند مصرف دارو ممنوع است.
تزريق عضلاني به آرامي انجام مي شود و در صورت نياز، تزريق مجدد در محل ديگري انجام شود. در يك ناحيه بيش از 10 ميلي ليتر تزريق نشود. تزريق داخل نخاعي دارو بسيار خطرناك است ولي در موارد عفونت هاي شديد تزريق با احتياط امكان پذير است. به علت اثر دارو روي جنين (ممانعت از رشد اسكلت و تشكيل دندان هاي زرد و بي رنگ) اين دارو را مي توان تنها در نيمه دوم آبستي با احتياط فراوان به كار برد.
استفاده طولاني مدت از اين دارو در حيوانات جوان مي تواند باعث تغيير رنگ استخوان و دندان ها به زرد، قهوه اي و خاكستري گردد. در محل تزريق ممكن است واكنش موضعي و نكروز ديده شود. تزر يق وريدي سريع باعث آريتمي و كلاپس مي گردد كه علت آن اتصال به يون هاي كلسيم خون مي باشد.
بسته بندي:
ويال هاي 50 و 100 ميلي ليتري