آنتيبيوتيك گروه پني سيلين
ترکیب:
هر ويال حاوي:
Penicillin G procaine 1’000’000 IU
Penicillin G Potassium 1’000’000 IU
Penicillin G Benzathine 2’000’000 IU
فارماكولوژي:
پنيسيلينها با مهار نمودن سنتز موكوپپتيد ديواره سلولي منجر به ناكارآمدي ديواره سلولي و برهم خوردن تعادل اسمزي در برابر باكتريهاي حساس شده، اثر باكتريوسيدي خود را اعمال مينمايند. جزئيات اين تاثير به خوبي شناخته نشده است اما به صورت كلي آنتيبيوتيكهاي بتا-لاكتام با آنزيمهاي متعددي (مانند: كربوكسيپپتيداز، ترنسپپتيداز و اندوپپتيداز) كه در تشكيل ديواره سلولي نقش دارند، باند ميشوند. به صورت كلي پنيسيلينها بر روي باكتريهايي كه در مرحله رشد ميباشند تاثير بيشتري دارند. پنيسيلين جي بر عليه اسپيروكتها، باكتريهاي گرم مثبت هوازي و بيهوازي و كوكسيهاي گرم منفي هوازي كه پنيسيلينآز توليد نميكنند موثر بوده اما بر روي اكثر باسيلهاي گرم منفي و باكتريهايي كه آنزيم پنيسيلينآز توليد ميكنند بيتاثير هستند.
فارماكوكينتيك:
پنيسيلين جي پروكائين متعاقب تزريق داخل عضلاني به آهستگي هيدروليز شده به پنيسيلين جي تبديل ميگردد. غلظت حداكثري آن پائينتر از پنيسيلين جي سديم و پتاسيم است اما سطح سرمي آن نسبت به آنها زمان طولانيتري دارد. پنيسيلين جي پتاسيم بعد از تزريق عضلاني به سرعت جذب شده و پس از 20 دقيقه به حداكثر پيك ميرسد.پنيسيلين جي بنزاتين نيز پس از تزريق عضلاني به تركيب اصلي هيدروليز شده و با كندي بسيار جذب ميگردد. پس از جذب، پنيسيلين جي در تمامي سطح بدن به استثناي مايع مغزي نخاعي، مفاصل و شير به خوبي پخش ميگردد. در گاوهاي شيري نسبت غلظت شير به پلاسماي اين دارو حدود 0.2 و غلظت دارو در مايع مغزي نخاعي نسبت به پلاسما حدود 10% ميباشد، هرچند در موارد التهاب مننژ اين مقدار ميتواند بيشتر باشد. در اكثر گونهها ميزان باند شدن دارو با پروتئينهاي پلاسما حدود 50% ميباشد. پنيسيلين جي بوسيله ادرار از طريق فيلتراسيون گلومرولي و ترشح توبولي به صورت تغيير نيافته دفع ميگردد. در اكثر گونهها نيمه عمر دفع اين دارو بسيار كم و در حدود يك ساعت و يا كمتر (در صورت عملكرد صحيح كليهها) ميباشد.
موارد مصرف:
در درمان عفونتهاي ناشي از باكتريهاي حساس به پنيسيلين كاربرد دارد. از جمله مواردي كه ميتوان از پنيسيلين بهره برد ميتوان به درمان بيماريهايي نظير شاربن، بوتوليسم، گورم، كزاز، گانگرن گازي، عفونتهاي تنفسي، ادم بدخيم، لپتوسپيروز و درمان ضد باكتريايي قبل از عمل جراحي اشاره كرد.
مقدار و روش مصرف:
جهت به دست آوردن سوسپانسيون مناسب براي تزريق، 15 ميليليتر آب استريل تزريقي به ويال اضافه نموده به خوبي تكان دهيد تا يك سوسپانسيون يكدست بدست آيد سپس بلافاصله تزريق نمائيد. ميبايست اين دارو را به صورت داخل عضلاني عميق تزريق نمود.
گاو، گوسفند و بز: 10000 تا 50000 واحد بين المللي به ازاي هر كيلوگرم وزن بدن
اسب: 10000 تا 50000 واحد بين المللي به ازاي هر كيلوگرم وزن بدن
سگ و گربه: 20000 تا 50000 واحد بين المللي به ازاي هر كيلوگرم وزن بدن
موارد هشدار و منع مصرف:
در صورت وجود سابقه حساسيت منع مصرف دارد. به همراه گروه تتراسايكلينها، فلورفنيكول و فنيلبوتازون مصرف نگردد. اين دارو از جفت عبور مينمايد اما هيچگونه گزارشي مبني بر دارا بودن اثرات سوء بر جنين وجود ندارد لذا در حيوانات آبستن با احتياط مصرف گردد. در مار، لاكپشت، پرندگان، خوكچه هندي و چينچيلا احتمال بروز حساسيت بسيار بالاست. احتمال بروز واكنشهاي ازدياد حساسيت بسيار كم بوده اما در صورت وقوع ميتواند شامل تب، راشهاي پوستي و انواع به هم ريختگي نسبت سلولهاي خوني مانند ائوزينوفيلي، نوتروپني، لوكوپني و موارد مشابه و واكنش آنافيلاكتيك كامل گردد.
زمان پرهيز از مصرف:
گوشت: 10 روز پس از آخرين درمان
شير: 3 روز پس از آخرين درمان
در گوسفندهايي كه شير آنها به مصرف غذايي انسان ميرسد مصرف نگردد.
شرایط نگهداري:
در دماي كمتر از 25 درجه سانتيگراد و دور از نور نگهداري شود.
دور از ديد و دسترس كودكان نگهداري شود.
بستهبندي:
4 گرم پودر در ويالهاي 20 ميليليتري