|
هشدار! تجويز و تعيين دوز دارو به عهده پزشک مي باشد و سایت دامپزشکان هيچگونه مسئوليتي در خصوص مصرف خود سرانه دارو ندارد
|
|||||||||
| نام علمی دارو (ژنریک): | Linezolid | ||||||||
| گروه دارویی: | Antibacterials داروهای ضد باکتری |
||||||||
|
|||||||||
| موارد مصرف |
موارد مصرف: – درمان عفونت های ناشی از انتروکوکوس فاسیوم مقاوم به وانکومایسین – VRE- – درمان پنومونی بیمارستانی ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس – شامل MRSA- یا استرپتوکوکوس پنومونیه – شامل گونه های مقاوم به رژیم چند دارویی – MDRSP – – عفونت های پوست ساده و پیچیده – شامل عفونت پای دیابتی بدون استئومیلیت همزمان – – پنومونی اکتسابی از جامعه ناشی از ارگانیسم های گرم مثبت حساس به دارو تاریخ به روز رسانی:۱۳۹۵/۰۷/۱۰ |
| مکانیسم اثر |
– با اتصال به RNA ریبوزومی 23S از ساب یونیت 50S باکتریایی مانع از ساخت پروتئین باکتری می شود. در نتیجه تشکیل کمپلکس آغازگر 70S که برای روند ترجمه مورد نیاز است مهار می شود. لینزولید یک باکتریواستاتیک علیه انتروکوک ها و استافیلوکوک ها و باکتریوسید علیه اکثر گونه های استرپتوکوک می باشد. |
| فارماکوکينتيک |
– جذب: سریع و وسیع – توزیع: بزرگسالان Vdss=40-50 L – اتصال به پروتئین: بزرگسالان 31% – متابولیسم: کبدی از طریق اکسیداسیون حلقه مورفولینی که دو متابولیت غیر فعال ( آمینو اتوکسی استیک اسید و هیدروکسی اتیل گلایسین ) تولید می شود. به میزان کمی نیز از طریق سیتوکروم P450 متابولیزه می شود. – زیست دست یابی: خوراکی حدود 100% – نیمه عمر: کودکان بیش از 1 هفته تا 11 سال ( 3-5/1 ساعت )، بزرگسالان (5-4 ساعت) – زمان رسیدن به پیک: بزرگسالان ( خوراکی 2-1 ساعت ) – دفع: ادرار ( حدود 30% دوز کل بصورت داروی تغییر نیافته و حدود 5% متابولیت ها )، مدفوع ( حدود 9% دوز کلی بصورت متابولیت ها ) – کلیرانس غیر کلیوی: بزرگسالان حدود 65% |
| موارد منع مصرف |
– حساسیت شدید به لینزولید یا سایر ترکیبات فرمولاسیون – مصرف همزمان یا فاصله کمتر از 2 هفته ای از مهار کننده های MAO – بیماران با فشار خون کنترل نشده، فئوکروموسیتوما، تیروتوکسیکوز – مصرف کننده های سمپاتومیمتیک ها ( مثل سودوافدرین )، داروهای منقبض کننده عروقی ( مثل اپی نفرین، نوراپی نفرین ) و داروهای دوپامینرژیک ( مثل دوپامین، دوبوتامین ) مگر در صورتی که از نظر فشار خون به دقت کنترل شوند. – بیماران مبتلا به سندروم کارسینوئید و یا مصرف کننده های SSRIs، ضد افسردگی های سه حلقه ای، آگونیست های گیرنده سروتونینی 5-HT1B,1D، مپریدین یا بوسپیرون. مگر در صورتی که از نظر علائم سندروم سروتونین به دقت کنترل شوند. |
| هشدارها |
– سرکوب مغز استخوان می تواند رخ دهد و ممکن است به طول مدت درمان (عمدتا بیش از دو هفته) بستگی داشته باشد. در بیماران مصرف کننده داروهای سرکوب کننده مغز استخوان و عفونت مزمن ( درمان آنتی بیوتیکی همزمان یا اخیر ) با احتیاط مصرف شود. – اسیدوز لاکتیک می تواند ایجاد شود. لینزولید دارای خواص مهار کنندگی ضعیف MAO بوده و عوارضی مشابه آنها دارد. – در بیماران با فشار خون کنترل نشده، فئوکروموسیتوما، ستدروم کارسینوئید یا هایپرتیروئیدی درمان نشده با احتیاط مصرف شود. – مصرف غیر ضروری منجر به ایجاد مقاومت به لینزولید می شود. – نوروپاتی محیطی و چشمی ( همراه با از دست دادن بینایی ) گزارش شده و عمدتا با درمان های بیش از 28 روز دیده شده است. – صرع ممکن است رخ دهد. – استفاده طولانی مدت منجر به عفونت قارچی یا باکتریایی شامل CDAD (اسهال ناشی از کلستریدیوم دیفیسیل) و کولیت سودوممبران می گردد. – به علت غلظت های متناقض در CSF، تجویز تجربی در عفونت های CNS کودکان پیشنهاد نمی شود. – لینزولید نباید بصورت درمان تجربی برای عفونت خونی ناشی از کاتتر (CRBSI) استفاده شود. – سوسپانسیون های خوراکی حاوی فنیل آلانین می باشد. – خواهشمندم از کپی غیر مجاز محتوای دارویاب خودداری فرمایئد |
| عوارض جانبي |
– سیستم عصبی مرکزی: سردرد – گوارشی: اسهال – بیخوابی، گیجی، تب، راش، تهوع، افزایش لیپاز، استفراغ، یبوست، تغییر حس چشایی، مونیلیاز واژینال، ترومبوسیتوپنی، کاهش هموگولوبین، لوکوپنی، افزایش ALT و AST، افزایش آلکالین فسفاتاز، افزایش BUN |
| تداخل دارویی |
آمینوگلیکوزیدها: فارماکوکینتیک جنتامایسین و لینزولید در صورت مصرف همزمان تغییری نمی یابد. مصرف همزمان با جنتامایسین یا اسپکتینومایسین در محیط برون تن اثرات ضد باکتری را افزایش داده یا بی اثر بوده است. – آمپی سیلین: در محیط برون تن اثرات ضد باکتری را افزایش داده یا بی اثر بوده است. – آزترئونام: فارماکوکینتیک آزترئونام و لینزولید در صورت مصرف همزمان تغییری نمی یابد. در محیط برون تن اثرات ضد باکتری را افزایش داده یا بی اثر بوده است. – ایمی پنم: در محیط برون تن اثرات ضد باکتری را افزایش داده یا بی اثر بوده است. – مهار کننده های MAO: تداخل مهم فارماکولوژیکی دارند. از مصرف همزمان یا با فاصله حداقل دو هفته خودداری شود. – ریفامپین: غلظت پیک پلاسمایی و AUC لینزولید را کاهش می دهد. – داروهای سروتونرژیک: تداخل مهم فارماکولوژیکی داشته و باعث افزایش خطر سندروم سروتونین می شوند. – داروهای سمپاتومیمتیک: اثرات تنگ کنندگی عروق با داروهای سمپاتومیمتیک، تنگ کننده های عروق یا داروهای دوپامینرژیک افزایش می یابد. – وانکومایسین: در محیط برون تن اثرات ضد باکتری را افزایش داده یا بی اثر بوده است. تداخل الکل/غذا/گیاه: – الکل می تواند اثر سرکوب مغزی را تشدید کرده و منبع بالقوه ای از تیرامین را فراهم آورد. از مصرف همزمان الکل خودداری شود. – مصرف همزمان غذاهای حاوی تیرامین می تواند منجر به افزایش شدید و ناگهانی فشار خون شود ( بحران فشار خون ). هم چنین تازه بودن مواد غذایی نیز اهمیت خاصی دارد. – مصرف مقادیر زیاد مکمل های حاوی کافئین، تیروزین، تریپتوفان یا فنیل آلانین می تواند خطر بروز عوارض جانبی را تشدید کند ( واکنش های افزایش فشار خون و سندروم سروتونین ). |
| نکات قابل توصيه |
– بدون توجه به غذا می توان مصرف نمود. از مصرف غذاها و نوشیدنی های حاوی تیرامین خودداری شود مانند پنیر کهنه، گوشت خشک یا نمک سود کرده، نخود و لوبیا سبز و سس سویا انفوزیون وریدی را طی 120-30 دقیقه انجام دهید. با داروهای دیگر مخلوط و یا پشت سرم انفوزیون نکنید. در محلول انفوزیون بعد از طی مدتی ممکن است رنگ زردی ایجاد شود که تاثیری بر قدرت دارو ندارد. سوسپانسیون خوراکی را قبل از مصرف به آرامی بالا و پایین کنید و از تکان دادن آن خودداری کنید |
| مقدار مصرف |
| اشکال دارویی |
| تولیدات این دارو (نام های فارسی) | ||||||||
|
| تولیدات این دارو (نام های انگلیسی) | ||||||||
|
