هشدار!    تجويز و تعيين دوز دارو به عهده پزشک مي باشد و سایت دامپزشکان هيچگونه مسئوليتي در خصوص مصرف خود سرانه دارو ندارد
 نام علمی دارو (ژنریک): Rifabutin
گروه دارویی: Antibacterials
داروهای ضد باکتری
   
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور
   

 

   موارد مصرف

موارد مصرف:
– پیشگیری از کمپلکس مایکوباکتریوم آویوم ( MAC ) منتشر در بیماران مبتلا به عفونت پیشرفته HIV
موارد مصرف Unlabaled :
– در رژیم چند دارویی MAC استفاده می شود.
– جایگزین ریفامپین در پیشگیری از سل نهفته
– در رژیم چند دارویی سل فعال استفاده می شود.

 

   مکانیسم اثر

– RNA پلیمراز وابسته به DNA را در زیر واحد بتا مهار کرده و شروع زنجیره مهار می شود.

 

  فارماکوکينتيک

– جذب: 53 %
– توزیع: Vd=9.32 L/kg ، به بافت های بدن شامل ریه ها، کبد، طحال، چشم و کلیه ها منتشر می شود.
– اتصال به پروتئین: 85 %
– متابولیسم: به پنج متابولیت تبدیل می شود که عمدتا 25-O-دس اتیل ریفابوتین ( فعالیت ضد میکروب آن با داروی اصلی برابر است، زیست دستیابی آن 10 % داروی اصلی است ) و 31-هیدروکسی ریفابوتین (AUC سرمی آن 7 % داروی اصلی است ) می باشند.
– زیست دست یابی: مطلق HIV ( 20 % )
– نیمه عمر: نهایی ( 45 ساعت، محدوده: 69-16 ساعت )
– زمان رسیدن به پیک سرمی: 4-2 ساعت
– دفع: ادرار ( 53 % بصورت متابولیت ها )، مدفوع ( 30 % )

 

   موارد منع مصرف

– حساسیت شدید به ریفابوتین یا سایر ریفامایسین ها یا سایر ترکیبات فرمولاسیون

 

   هشدارها

– ریفابوتین نبایستی برای پیشگیری از MAC در بیماران با سل فعال استفاده شود زیرا باعث رشد بیماری شده و به ریفابوتین و ریفامپین مقاومت ایجاد می گردد.
– بطور نادر می تواند نوتروپنی و یا ترومبوسیتوپنی ایجاد کند.
– در اختلال شدید کلیوی (Clcr˂30 ml/minute) بایستی کاهش دوز انجام شود.
– استفاده طولانی مدت می تواند عفونت قارچی یا باکتریایی شامل CDAD و کولیت سودوممبران ایجاد کند.
– می تواند رنگ ادرار، مدفوع، بزاق، عرق، اشک و پوست را به رنگ قهوه ای-نارنجی تغییر دهد.
– به دلیل ایجاد لکه های موقت در حین درمان، بایستی لنز تماسی خارج گردد.

 

   عوارض جانبي

– پوستی: راش
– ادراری تناسلی: تغییر رنگ ادرار
– خونی: نوتروپنی، لوکوپنی، ترومبوسیتوپنی
– سیستم عصبی مرکزی: سردرد، تب
– گوارشی: تهوع، درد شکمی، سوء هاضمه، آروغ زدن، تغییر حس چشایی، استفراغ، نفخ
– کبدی: افزایش AST و ALT
– عصبی عضلانی و اسکلتی: درد عضلات

 

   تداخل دارویی

– القا کننده CYP3A است و کمتر از ریفامپین آنزیم های کبدی را القا می کند.

– ضد قارچ های آزول: فلوکونازول باعث افزایش غلظت و AUC ریفابوتین می شود ولی روی فارماکوکینتیک فلوکونازول اثری ندارد. افزایش بروز التهاب عنبیه با دوزهای بالای ریفابوتین دیده شده است. هم چنین باعث کاهش غلظت و AUC ایتراکونازول شده و احتمالا اثرات آن را کاهش می دهد. در مورد پوساکونازول غلظت آن کاهش یافته و غلظت ریفابوتین افزایش می یابد و احتمالا عوارض مربوط به ریفابوتین افزایش می یابد.

Atazanavir-
باعث افزایش غلظت و زیست دستیابی ریفابوتین و متابولیت آن می شود.

– کوتریموکسازول:
باعث کاهش زیست دستیابی کوتریموکسازول می شود ولی تغییری بر فارماکوکینتیک ریفابوتین ایجاد نمی کند.

– داپسون:
باعث کاهش زیست دستیابی داپسون می شود.

Darunavir –
باعث افزایش غلظت ریفابوتین و کاهش غلظت داروناویر می شود.

Delavirdine
: زیست دستیابی وغلظت Delavirdine کاهش یافته و زیست دستیابی وغلظت ریفابوتین افزایش می یابد.

Efavirenz :
غلظت ریفابوتین کاهش یافته ولی بر روی زیست دستیابی افاویرنز تاثیری ندارد.

ارلوتینیب:
زیست دستیابی ارلوتینیب کاهش می یابد.

استروژن ها و پروژستین ها:
غلظت استروژن یا پروژستین کاهش یافته و اثرات ضد بارداری آن کاهش می یابد.

Fosamprenavir
: AUC این دارو کاهش یافته و غلظت و AUC ریفابوتین افزایش می یابد.

Indinavir
: AUC ریفابوتین افزایش و AUC این دارو کاهش می یابد.

Lopinavir :
غلظت ریفابوتین و متابولیت آن افزایش می یابد.

ماکرولیدها:
AUC کلاریترومایسین کاهش و AUC ریفابوتین افزایش می یابد. افزایش بروز التهاب عنبیه با دوزهای بالای ریفابوتین دیده شده است.

Maraviroc:
متابولیسم این دارو االقا می شود.

Nelfinavir
: AUC وغلظت Nelfinavir کاهش یافته و AUC وغلظت ریفابوتین افزایش می یابد.

Nevirapine:
غلظت Nevirapine کاهش یافته و غلظت ریفابوتین افزایش می یابد.

Raltegravir:
غلظت Raltegravir کاهش می یابد.

Ritonavir:
غلظت ریفابوتین افزایش یافته و بروز التهاب عنبیه دیده شده است.

Saquinavir
: AUC Saquinavir کاهش می یابد.

Tipranavir:
غلظت ریفابوتین افزایش یافته ولی تاثیری بر غلظت Tipranavir ندارد.

Zidovudine
: AUC وغلظت Zidovudine کاهش یافته ولی بر فارماکوکینتیک ریفابوتین تاثیری ندارد.

 تداخل الکل/غذا/گیاه:
– غذاهای پرچرب سرعت جذب را کاهش داده ولی روی میزان جذب اثری ندارند.

 

   نکات قابل توصيه

– می تواند جهت کاهش تهوع و استفراغ با غذا مصرف شود.