هشدار!    تجويز و تعيين دوز دارو به عهده پزشک مي باشد و سایت دامپزشکان هيچگونه مسئوليتي در خصوص مصرف خود سرانه دارو ندارد
 نام علمی دارو (ژنریک): Telithromycin
گروه دارویی: Antibacterials
داروهای ضد باکتری
   
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور
   

 

   موارد مصرف

– درمان حالات خفیف تا متوسط پنومونی کسب شده از جامعه ناشی از گونه های استرپتوکوکوس پنومونیه ( شامل موارد مقاوم به رژیم چند دارویی )، هموفیلوس آنفلوانزا، کلامیدوفیلیا پنومونیه، موراکسلا کاتارالیس و مایکوپلاسما پنومونیه

 

   مکانیسم اثر

– از طریق اتصال به دو محل روی واحد 50S ریبوزوم، مانع از ساخت پروتئین باکتری می شود. هم چنین باعث تغییر در ترشح IL-1alpha و TNF-alpha می شود، اهمیت بالینی این اثر تنظیم کنندگی ایمنی بررسی نشده است.

 

  فارماکوکينتيک

– جذب: سریع
– توزیع: 2.9 L/kg
– اتصال به پروتئین: 70-60 % عمدتا به آلبومین
– متابولیسم: کبدی، از طریق CYP3A4 (50 %) و مسیرهای غیر سیتوکرومی
– زیست دست یابی: 57 % ( عبور اول کبدی زیادی دارد )
– نیمه عمر: 10 ساعت
– زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: 1 ساعت
– دفع: ادرار ( 13 % بصورت داروی تغییر نیافته و باقیمانده بصورت متابولیت ها )

 

   موارد منع مصرف

– ازدیاد حساسیت به تلیترومایسین، ماکرولیدها یا سایر ترکیبات فرمولاسیون
– میاستنی گراو
– سابقه هپاتیت و یا زردی ناشی از تلیترومایسین یا ماکرولیدها
– مصرف همزمان سیزاپراید یا پیموزاید

 

   هشدارها

– نارسایی حاد کبدی و آسیب شدید کبدی شامل هپاتیت و نکروز کبدی ( که گاها منجر به مرگ می شود ) گزارش شده است، حتی در برخی از افراد با کمترین دوز این عوارض دیده شده است.
– نارسایی تنفسی تهدید کننده ی حیات و گاها کشنده در بیماران مبتلا به میاستنی گراو دیده شده است.
– می تواند فاصله QTc را طولانی کرده و منجر به آریتمی های بطنی گردد. در افراد با QTc طولانی به علت مشکلات مادرزادی، سابقه سندروم QTc طولانی، اختلالات کنترل نشده الکترولیت ها ( کاهش سدیم و منیزیم خون )، برادی کاردی بارز (<50 bpm) یا داروهای طولانی کننده QTc ( ضد آریتمی های کلاس Ia و III ) مصرف نشود.
– در بیماران با سابقه سنکوپ کاردیوژنیک یا آریتمی های بطنی استفاده نشود.
– می تواند اختلالات شدید بینایی ایجاد کند.
– می تواند باعث از دست رفتن هوشیاری ( احتمالا به دلیل درگیری عصب واگ ) گردد.
– در اختلال کلیوی با احتیاط مصرف شده و در موارد شدید (Clcr<30ml/minute) تنظیم دوز نیاز است.
– کولیت سودوممبران گزارش شده است.
– ایمنی و اثربخشی در کودکان کمتر از 13 سال اثبات نشده است.

 

   عوارض جانبي

– گوارشی: اسهال، تهوع و استفراغ، مدفوع شل، اختلال حس چشایی، درد شکمی، بی اشتهایی، یبوست، سوء هاضمه، نفخ، گاستریت
– سیستم عصبی مرکزی: سردرد، گیجی، خستگی، بی خوابی، خواب آلودگی، ورتیگو
– پوستی: راش
– ادراری تناسلی: کاندیدیای واژن، واژینیت
– خونی: افزایش پلاکت
– کبدی: افزایش ترانس آمینازها
– چشمی: تاری دید، تاخیر در تطابق، دوبینی
– متفرقه: کاندیدیازیس، افزایش تعریق

 

   تداخل دارویی

– توسط CYP3A4 متابولیزه شده و آن را القا می کند. القا کننده ها و مهار کننده های این ایزوآنزیم باعث تغییر در فارماکوکینتیک تلیترومایسین می شوند.
– به علت طولانی کردن فاصله QTc با داروهای ضد آریتمی کلاس Ia و III تداخل دارد.
– داروهای بلوک کننده بتا آدرنرژیک: باعث افزایش غلظت و AUC متوپرولول و کاهش غلظت و AUC سوتالول می شود. تغییری در غلظت و AUC تلیترومایسین دیده نشده است.
– داروهای ضد انعقاد: باعث افزایش اثرات ضد انعقادها می شود.
– ضد صرع ها: غلظت داروهای ضد صرع افزایش و تلیترومایسین کاهش می یابد.
– ضد قارچ های آزول: باعث افزایش غلظت و AUC تلیترومایسین می شود.
– ضد مایکوباکتری ها: ریفامپین باعث کاهش غلظت و AUC تلیترومایسین می شود.
– بنزودیازپین ها: باعث افزایش غلظت و AUC میدازولام شده و سایر بنزودیازپین های که توسط CYP3A4 متابولیزه شده و اثر عبور اول کبدی زیادی دارند، با تلیترومایسین تداخل دارند.
– سیزاپراید: باعث افزایش غلظت سیزاپراید و افزایش فاصله QTc می شود.
– دیگوگسین: باعث افزایش غلظت دیگوگسین می شود ولی شواهدی مبنی بر تغییر در پارامترهای ECG و سمیت وجود ندارد.
– آلکالوئیدهای ارگو: ایجاد وازواسپاسم، بی حسی و مسمومیت حاد ارگو می کند.
– مهار کننده های HMG-CoA ردوکتاز: باعث افزایش غلظت و افزایش خطر میوپاتی می شود ( آتورواستاتین، لوواستاتین، سیمواستاتین )
– قرص های ضد بارداری: باعث افزایش AUC لوونورژسترول شده و تاثیری بر اتینیل استرادیول ندارد.
– سرکوب کننده های ایمنی: باعث افزایش غلظت سیکلوسپورین، سیرولیموس و تاکرولیموس می شود.
– پیموزاید: باعث افزایش غلظت پیموزاید می شود.
– رپاگلینید: باعث افزایش غلظت و AUC رپاگلینید شده و خطر افت قند خون افزایش می یابد.
– تئوفیلین: باعث افزایش AUC تئوفیلین و افزایش عوارض گوارشی آن ( تهوع و استفراغ ) بخصوص در زنان می شود.
 تداخل الکل/غذا/گیاه:
– گیاه علف چای می تواند سطح و اثرات تلیترومایسین را کاهش دهد.

 

   نکات قابل توصيه

– می تواند با یا بدون غذا مصرف شود.