|
|
|||||
| نام علمی دارو (ژنریک): | Bexarotene | ||||
| گروه دارویی: | Antineoplstics آنتی نئوپلاستیک |
||||
|
|||||
| موارد مصرف |
♣ موارد مصرف: – لنفوم پوستی سلول T: در بیمارانی که حداقل یکبار تحت درمان های سیستمیک قرار گرفته و پاسخ مناسبی نداده اند. تاریخ به روز رسانی: ۱۳۹۵/۱۲/۰۲ |
| مکانیسم اثر |
-بطور انتخابی به زیرمجموعه های گیرنده های رتینوئیدی X (RXR) که شامل (RXRα,RXRβ,RXRγ) می شوند اتصال و آن ها را فعال می کند. عملکرد این گیرنده ها به عنوان فاکتورهای نسخه برداری باعث تنظیم ژن ها که کنترل کنننده ی تمایز و تکثیر سلول هستند می شود. – مکانیسم دقیق مشخص نشده است اما بکساروتن در همه مراحل بالینی CTCL موثر است. |
| فارماکوکينتيک |
-زیست دست یابی: پس از مصرف خوراکی جذب شده و طی 2 ساعت غلظت پیک پلاسمایی ایجاد می شود. غلظت پیک پلاسمایی و AUC ( پس از دوزهای 75-300mg ) بعد از مصرف غذای چرب و محلول گلوکز به ترتیب به میزان 48 و 35 درصد افزایش می یابد. -توزیع به بافت ها و مایعات بدن بررسی نشده است. -ترشح بکساروتن در شیر مشخص نشده است. -اتصال به پروتئین های پلاسما: بیش از 99 درصد -متابولیسم: بطور عمده توسط کبد متابولیزه می شود. در محیط برون تن عمدتا از طریق اکسیداسیون CYP3A4 متابولیزه می شود. متابولیت های آن فعال هستند. – دفع: بکساروتن و متابولیت های آن عمدتا از طریق ترشح در صفرا و مقادیر کمی در ادرار دفع می شود. -نیمه عمر: حدودا 7 ساعت |
| موارد منع مصرف |
| هشدارها |
♣ موارد منع مصرف: -بارداری یا شک به آن -حساسیت شدید به بکساروتن یا سایر ترکیبات فرمولاسیون ♣ هشدارها: – اختلالات چربی در بیماران بخصوص در هفته 4-2 دیده شده و بعد از قطع درمان برگشت پذیر است. – پانکراتیت حاد و حتی کشنده می تواند ایجاد کند. بیماران دارای ریسک فاکتور پانکراتیت نباید از این دارو استفاده کنند. – احتمالا میزان AST و ALT را بالا می برد که معمولا طی 1ماه کاهش دوز و یا قطع دارو برگشت پذیر است. -احتمالا باعث هایپوتیروئیدی می شود. -لوکوپنی ( عمدتا نوتروپنی ) می تواند ایجاد شود که بطور نادر خطرناک است. – ایجاد یا بدتر شدن آب مروارید از اثرات دارو است. -در افراد حساس به رتینوئیدها با احتیاط مصرف شود. -در طی درمان از مواجهه با نور مستقیم خورشید اجتناب شود. |
| عوارض جانبي |
– اختلال چربی، هایپوتیروئیدی، سردرد، ضعف، راش،لوکوپنی، آنمی، تهوع، عفونت، ادم محیطی، درد شکمی، خشکی پوست |
| تداخل دارویی |
– داروهای ضد دیابت: افزایش بروز افت قند خون – ضد قارچ ها، اریترومایسین، جم فیبروزیل: غلظت پلاسمایی بکساروتن را افزایش می دهند. – آب گریپ فروت: غلظت پلاسمایی بکساروتن را افزایش می دهد. -ضد بارداری های هورمونی: غلظت پلاسمایی ضد بارداری ها را کاهش می دهد. -فنوباربیتال، فنی توئین، ریفامپین: غلظت پلاسمایی بکساروتن را کاهش می دهد. -تاموکسیفن: غلظت پلاسمایی تاموکسیفن کاهش می یابد. -ویتامین آ: سمیت افزایش می یابد. |
| نکات قابل توصيه |
-زنان و مردان تحت درمان بایستی از بروز بارداری جلوگیری کنند. -از شیردهی خودداری گردد. -همراه با غذا مصرف شود. -خطر واکنش های حساسیت به نور وجود دارد. – خطر بروز هایپوگلایسمی وجود دارد. |
