نام علمی دارو (ژنریک):Bexarotene
گروه دارویی:Antineoplstics
آنتی نئوپلاستیک
  
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور
  

 

   موارد مصرف

♣ موارد مصرف:
– لنفوم پوستی سلول T: در بیمارانی که حداقل یکبار تحت درمان های سیستمیک قرار گرفته و پاسخ مناسبی نداده اند.

تاریخ به روز رسانی: ۱۳۹۵/۱۲/۰۲

 

   مکانیسم اثر

-بطور انتخابی به زیرمجموعه های گیرنده های رتینوئیدی X (RXR) که شامل (RXRα,RXRβ,RXRγ) می شوند اتصال و آن ها را فعال می کند. عملکرد این گیرنده ها به عنوان فاکتورهای نسخه برداری باعث تنظیم ژن ها که کنترل کنننده ی تمایز و تکثیر سلول هستند می شود.

– مکانیسم دقیق مشخص نشده است اما بکساروتن در همه مراحل بالینی CTCL موثر است.

 

  فارماکوکينتيک

-زیست دست یابی: پس از مصرف خوراکی جذب شده و طی 2 ساعت غلظت پیک پلاسمایی ایجاد می شود. غلظت پیک پلاسمایی و AUC ( پس از دوزهای 75-300mg ) بعد از مصرف غذای چرب و محلول گلوکز به ترتیب به میزان 48 و 35 درصد افزایش می یابد.

-توزیع به بافت ها و مایعات بدن بررسی نشده است.

-ترشح بکساروتن در شیر مشخص نشده است.

-اتصال به پروتئین های پلاسما: بیش از 99 درصد

-متابولیسم: بطور عمده توسط کبد متابولیزه می شود. در محیط برون تن عمدتا از طریق اکسیداسیون CYP3A4 متابولیزه می شود. متابولیت های آن فعال هستند.

– دفع: بکساروتن و متابولیت های آن عمدتا از طریق ترشح در صفرا و مقادیر کمی در ادرار دفع می شود.

-نیمه عمر: حدودا 7 ساعت

 

   موارد منع مصرف
 

 

   هشدارها

♣ موارد منع مصرف:
-بارداری یا شک به آن
-حساسیت شدید به بکساروتن یا سایر ترکیبات فرمولاسیون

♣ هشدارها:
– آسیب به جنین و تراتوژنیسیتی این دارو در حیوانات دیده شده است. لذا حین درمان از بارداری جلوگیری گردد.

– اختلالات چربی در بیماران بخصوص در هفته 4-2 دیده شده و بعد از قطع درمان برگشت پذیر است.

– پانکراتیت حاد و حتی کشنده می تواند ایجاد کند. بیماران دارای ریسک فاکتور پانکراتیت نباید از این دارو استفاده کنند.

– احتمالا میزان AST و ALT را بالا می برد که معمولا طی 1ماه کاهش دوز و یا قطع دارو برگشت پذیر است.

-احتمالا باعث هایپوتیروئیدی می شود.

-لوکوپنی ( عمدتا نوتروپنی ) می تواند ایجاد شود که بطور نادر خطرناک است.

– ایجاد یا بدتر شدن آب مروارید از اثرات دارو است.

-در افراد حساس به رتینوئیدها با احتیاط مصرف شود.

-در طی درمان از مواجهه با نور مستقیم خورشید اجتناب شود.

 

   عوارض جانبي

– اختلال چربی، هایپوتیروئیدی، سردرد، ضعف، راش،لوکوپنی، آنمی، تهوع، عفونت، ادم محیطی، درد شکمی، خشکی پوست

 

   تداخل دارویی

– داروهای ضد دیابت: افزایش بروز افت قند خون

– ضد قارچ ها، اریترومایسین، جم فیبروزیل: غلظت پلاسمایی بکساروتن را افزایش می دهند.

– آب گریپ فروت: غلظت پلاسمایی بکساروتن را افزایش می دهد.

-ضد بارداری های هورمونی: غلظت پلاسمایی ضد بارداری ها را کاهش می دهد.

-فنوباربیتال، فنی توئین، ریفامپین: غلظت پلاسمایی بکساروتن را کاهش می دهد.

-تاموکسیفن: غلظت پلاسمایی تاموکسیفن کاهش می یابد.

-ویتامین آ: سمیت افزایش می یابد.

 

   نکات قابل توصيه

-زنان و مردان تحت درمان بایستی از بروز بارداری جلوگیری کنند.

-از شیردهی خودداری گردد.

-همراه با غذا مصرف شود.

-خطر واکنش های حساسیت به نور وجود دارد.

– خطر بروز هایپوگلایسمی وجود دارد.