نام علمی دارو (ژنریک): Mercaptopurine
گروه دارویی: Antineoplstics
آنتی نئوپلاستیک
   
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور
   

 

   موارد مصرف

مرکاپتوپورین در درمان لوسمی های حاد، میلومونوسیتیک حاد ومیلوسیتیک مزمن، لنفوهای غیر هوچکینی، پلی سیتمی ورا، بیماری التهابی روده و آرتریت ناشی از پسوریازیس مصرف می شود.

 

   مکانیسم اثر

مرکاپتوپورین آنتی متابولیت و آنالوگ پورین است. در چرخه تقسیم سلولی به طور اختصاصی در مرحله S عمل کرده و با فعالشدن در بافتها باعث مهار ساخت DNA و تا حدی RNA می شود.

 

  فارماکوکينتيک

جذب این دارو از مجرای گوارش متغیر و ناقص ( تا 50 در صد ) است. از سد خونی- مغزی عبور می کند اما نه به میزانی که برای درمان لوسمی مننژیال کافی باشد. متابولیسم دارو کبدی است. نیمه عمر دارو 3 مرحله ای و به ترتیب 45 دقیقه ، 5/2 ساعت و 10 ساعت بوده و دفع آن کلیوی است.

 

   موارد منع مصرف
 

 

   هشدارها

1- مصرف دراز مدت مرکاپتوپورین در بیماری های غیر نئوپلاسمی، به علت اثرات بالقوه سرطان زایی دارو، با احتیاط فراوان انجام شود.
2- چون ممکن است اثرات مرکاپتوپورین دیررس باشد، توصیه می شود به محض مشاهده اولین علایم کاهش گلبول های سفید ( به خصوص گرانولوسیتوپنی ) یا ترومبوسیتوپنی، خ.نریزی و یا یرقان، درمان با دارو فوراً قطع شود. پس از بازگشت تعداد آن، درمان را می توان با نصف مقدار مصرف اولیه از سر گرفت.
3- کاهش گلبول های سفید و ترومبوسیتوپنی ( معمولاً خفیف ) ممکن است 6-5 روز پس از شروع درمان ایجاد و به مدت 7 روز پس از قطع مصرف دارو ادامه یابد.

 

   عوارض جانبي

کم خونی، مسمومیت کبدی با انسداد صفراوی، کاهش ایمنی، کاهش گلبول های سفید یا عفونت، ترومبوسیتوپنی، افزایش اسید اوریک خون، نفروپاتی ناشی از اسیداوریک، کاهش اشتها، تهوع و استفراغ، زخم گوارشی و استئوماتیت از عوارض جانبی مهم و نسبتاً شایع دارو می باشند.

 

   تداخل دارویی
 

 

   نکات قابل توصيه

1- در مواردی که بیمار mg/day600-300 آلوپورینول ( برای پیشگیری از هپراوریسمی یا کند شدن متابولیسم مرکاپتوپورین ) مصرف می کند، میزان مصرف دارو باید به 4/1 تا 3/1 مقدار مصرف معمول کاهش یابد.
2- در لوسمی حاد با وجود ترومبوسیتوپنی و خونریزی درمان می تواند ادامه یابد چون در بعضی موارد توقف خونریزی و افزایش تعداد پلاکت ها در حین درمان دیده شده است و در مواردی نیز تجویز پلاکت توصیه شده است.

 

   مقدار مصرف

بزرگسالان : در درمان لوسمی لنفوستیک حاد، لوسمی میلوستیک حاد و لوسمی میلومنوسیتیک حاد، ابتدا mg/kg/day2/5- mg/m²/day100-80 به صورت مقدار واحد یا مقادیر منقسم به کار می رود. اگر پاسخ بالینی مناسب و کاهش لکوسیت ها 4 هفته پس از مصرف این مقدار دیده نشد، مقدار مصرف را می توان تا mg/kg/day5 افزایش داد. به عنوان مقدار نگهدارنده به میزان mg/kg/da2/5- 1/5 یا mg/m²/day100-50 مصرف می شود. در درمان بیماری التهابی روده mg/kg/day1/5مصرف می شود که در صورت نیاز تنظیم می شود. اگر پاسخ بالینی مناسب و کمی گلبول های سفید پس از 3-2 ماه حاصل نشد می توان مقدار مصرف را تدریجاً تا mg/kg/day2/5 افزایش داد.
کودکان : در درمان لوسمی لنفوستیک حاد، لوسمی میلوستیک حاد و لوسمی میلوسیتیک حاد، مقدار mg/kg/day2/5 یا mg/m²/day 75 به صورت مقدار واحد یا در مقادیر منقسم مصرف می شود.

 

   اشکال دارویی

Tablet : 50mg