نام علمی دارو (ژنریک): Fulvestrant
گروه دارویی: Antineoplstics
آنتی نئوپلاستیک
   
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور
   

 

   موارد مصرف

– درمان سرطان سینه متاستاتیک ( گیرنده هورمون مثبت ) در زنان بعد از یائسگی که بیماری آن ها بعد از درمان آنتی استروژن پیشرفت کرده است.

 

   مکانیسم اثر

– آنتاگونیست گیرنده استروژنی است که بصورت رقابتی به گیرنده های استروژن روی تومورها و سایر بافت ها متصل شده و ایجاد یک کمپلکس هسته ای می نماید و باعث کاهش تولید گیرنده های استروژنی ( وابسته به دوز ) و مهار رشد تومور می شود.

 

  فارماکوکينتيک

– طول اثر: I.M: با مصرف دوز ثانویه دوهفته بعد از دوز اولیه، غلظت حالت پایدار بعد از یکماه ایجاد می شود. سطوح پلاسمایی حداقل تا یکماه پایدار می ماند.
– توزیع: Vd=˜3.5L/Kg
– اتصال به پروتئین: 99% به پروتئین های پلاسمایی ( VLDL، LDL، HDL )
– متابولیسم: کبدی. از طریق مسیرهای مختلف زیستی ( سوبسترای CYP3A4 در مسیر اکسیداسیون وارد می شود هرچند سهم آن در متابولیسم مشخص نیست ). متابولیت های ایجاد شده فعالیت کمتری داشته یا فعالیت مشابه با داروی اصلی دارند.
– نیمه عمر: 250mg حدود 40 روز
– دفع: مدفوع ( حدود 90% ) ادرار ( کمتر از 1% )

 

   موارد منع مصرف

– حساسیت شدید به Fulvestrant یا سایر ترکیبات فرمولاسیون

 

   هشدارها

– داروی خطرناکی بوده و هنگام حمل و نقل و از بین بردن باید با احتیاط رفتار کرد.
– در اختلال کبدی با احتیاط مصرف گردد. تنظیم دوز در اختلال متوسط کبدی پیشنهاد می گردد. در اختلال شدید کبدی ایمنی و اثربخشی اثبات نشده است.
– در بیماران با سابقه خونریزی ( شامل ترومبوسیتوپنی ) یا بیماران مصرف کننده داروهای ضد انعقاد با احتیاط مصرف شود.
– خونریزی یا هماتوم در اثر مصرف داخل عضلانی ممکن است بروز کند.

 

   عوارض جانبي

– اندوکرین و متابولیک: قرمزی صورت
– کبدی: افزایش آلکالین فسفاتاز و ترانس آمینازها
– موضعی: درد محل تزریق
– عصبی عضلانی و اسکلتی: بیماری های مفصل
– خستگی، سردرد، تهوع، بی اشتهایی، استفراغ، یبوست، عفونت مجاری ادراری، درد استخوان، درد مفاصل، کمردرد، درد اندام ها، درد عضلانی اسکلتی، ضعف، سرفه، تنگی نفس

 

   تداخل دارویی

– سوبسترای CYP3A4 ( ضعیف ) است.
– سطح و اثرات Fulvestrant توسط Conivaptan افزایش می یابد.
– سطح و اثرات Fulvestrant توسط Tocilizumab کاهش می یابد.

 

   نکات قابل توصيه

– فقط بصورت داخل عضلانی تجویز شود. دوز 500 میلی گرمی را بصورت دو تزریق 5 میلی لیتری ( هرکدام در هر طرف ) و آهسته انجام دهد.