سیناکلست Cinacalcet

0
57
سیناکلست Cinacalcet
 
 نام علمی دارو (ژنریک):Cinacalcet
گروه دارویی:Bone Modulating Drugs
داروهای استخوان ساز
  
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور
AMGENداروسازی سبحان دارو  
  

 

   موارد مصرف

سیناکلست فعالیت بیش از حد هورمون پاراتیروئید را در بیماران تحت درمان با دیالیز و نقص کلیوی کاهش می دهد

همچنین در درمان کلسیم بالای خون ناشی از سرطان پاراتیروئید کاربرد دارد

و نیز در درمان کلسیم بالای خون ناشی از فعالیت بیش از حد غده پاراتیروئید که شرایط بیمار اجازه جراحی پاراتیروئید را نمی دهد استفاده می شود

تاریخ به روزرسانی: ۱۳۹۵/۰۸/۰۴

 

   مکانیسم اثر

– حساسیت گیرنده های کلسیمی روی غده پاراتیروئید را افزایش می دهد، هم چنین هورمون پاراتیروئید، کلسیم و فسفر سرمی را کاهش داده، بیماری پیش رونده استخوان و عوارض مربوط به بیماری های متابولیسم مواد معدنی را پیش گیری می کند.

 

  فارماکوکينتيک

– توزیع: Vd=1000L

– اتصال به پروتئین: حدود 97-93 %

– متابولیسم: عمدتا کبدی از طریق CYP3A4 ، 2C6، 1A2 ، متابولیت های غیر فعال ایجاد می شود.

– نیمه عمر: نهایی 40-30 ساعت، در اختلال متوسط کبدی 65 ساعت، در اختلال شدید کبدی 84 ساعت

– زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: حدود 6-2 ساعت

– دفع: ادرار ( حدود 80 % به صورت متابولیت ها )، مدفوع ( حدود 15 % )

 

   موارد منع مصرف
 

 

   هشدارها

♣ موارد منع مصرف:
– هایپوکلسمی ( کلسیم سرمی کمتر از پایین ترین حد نرمال )

♣ هشدارها:
– در هایپوکلسمی منع مصرف دارد، لذا کلسیم سرمی و علائم هایپوکلسمی کنترل شود ( مثل کرامپ، درد عضلات، بی حسی اندام ها، تشنج، تتانی )
– در بیمار مبتلا به صرع با احتیاط مصرف شود ( آستانه تشنج با کاهش قابل توجه کلسیم سرمی پایین می آید )
– بیماری استخوانی فاقد تحرک در صورت سرکوب هورمون پاراتیروئید سالم می تواند ایجاد گردد.
– در اختلال متوسط تا شدید کبدی (Child-pugh class B,C) با احتیاط مصرف شود.
– در امریکا ایمنی و اثربخشی سیناکلست در بیماران مبتلا به بیماری مزمن کلیوی (CKD) که هایپرپاراتیروئیدی بدون نیاز به دیالیز دارند اثبات نشده است.
– در بیماران مصرف کننده مهار کننده های CYP3A4 غلظت کلسیم سرمی و iPTH کنترل شود. تنظیم دوز در صورت نیاز انجام شود. سینا کلست مهار کننده قوی CYP2D6 است و در صورت مصرف یک سوبسترای CYP2D6 تنظیم دوز ضروری است.
– می تواند سطح تستوسترون را کاهش دهد ( آزاد و تام )
– در بیماران قلبی عروقی با احتیاط مصرف شود. افت فشار ایدیوسینکراتیک، بدتر شدن نارسایی قلبی و یا آریتمی در بیماران قلبی عروقی گزارش شده است که می تواند در ارتباط با کاهش سطح سرمی کلسیم باشد.

 

   عوارض جانبي

– سیستم عصبی مرکزی: خستگی، سردرد، افسردگی، گیجی، تشنج
– اندوکرین و متابولیک: هایپوکلسمی، دهیدراتاسیون، هایپرکلسمی، کاهش تستوسترون
– گوارشی: تهوع، استفراغ، اسهال، بی اشتهایی، یبوست
– خونی: آنمی
– عصبی عضلانی و اسکلتی: بی حسی، شکستگی، ضعف، درد مفاصل و عضلات، درد اندام ها، درد قفسه سینه
♣ عوارض بعد از ورود به بازار یا گزارشات موردی
– بیماری استخوان فاقد تحرک، آنژیوادم، آریتمی، نارسایی قلبی، واکنش های ازدیاد حساسیتی، افت فشار ایدیوسینکراتیک، راش، خارش

 

   تداخل دارویی

– ضدافسردگی های سه حلقه ای: افزایش غلظت پلاسمایی ضد افسردگی ها

– اریترومایسین، فلکائینید، ایتراکونازول، کتوکونازول: افزایش غلظت پلاسمایی سیناکلست

– تیوریدازین: افزایش غلظت پلاسمایی تیوریدازین

– وین بلاستین: افزایش غلظت پلاسمایی وین بلاستین

♣ تداخل الکل/غذا/گیاه:
– غذا باعث افزایش زیست دست یابی می شود.

 

   نکات قابل توصيه

– همراه با غذا یا بعد غذا مصرف شود.

– می توان با ویتامین D و یا متصل شونده های فسفر استفاده شود.

 

   مقدار مصرف
 

 

   اشکال دارویی
 

 

   تولیدات  این دارو (نام های فارسی)
نام تجاری داروتولیدکننده [کشور]توضیحاتوارد کننده
قرص میمپارا 30 میلی گرم
AMGEN [ هلند ]
 بهستان دارو
قرص سیناست 30 میلی گرم
داروسازی سبحان دارو [ ایران ]
  
   تولیدات  این دارو (نام های انگلیسی)
نام تجاری داروتولیدکننده [کشور]توضیحاتوارد کننده
MIMPARA Tablet 30mg
AMGEN [ NETHERLAND ]
 بهستان دارو
Cinacet 30MG TAB
داروسازی سبحان دارو [ IRAN ]
  

 

 

ارسال یک پاسخ

لطفا دیدگاه خود را وارد کنید!
لطفا نام خود را در اینجا وارد کنید