نام علمی دارو (ژنریک): Argatroban
گروه دارویی: Cardiovascular Drugs
داروهای قلبی عروقی
   
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور
   

 

   موارد مصرف

♣ موارد مصرف:
– پیشگیری یا درمان ترومبوز در بیماران مبتلا به ترومبوسینوپنی ناشی از هپارین (HIT)
– به عنوان داروی کمکی در مداخله پوستی عروق کرونر (PCI) در بیمارانی که خطر ترومبوز مرتبط با HIT داشته یا دارند
تازیخ به روز رسانی: ۱۳۹۵/۰۷/۱۵

 

   مکانیسم اثر

– مهار کننده مستقیم و شدیدا انتخابی ترومبین است. بطور برگشت ناپذیر به محل فعال ترومبین آزاد و ترومبین ایجاد شده از لخته متصل می شود. باعث مهار تشکیل فیبرین، فعال شدن فاکتورهای انعقادی V، VIII و XIII، فعال شدن پروتئین C و تجمع پلاکتی می شود.

 

  فارماکوکينتيک

– شروع اثر: سریع
– توزیع: 174 Ml/kg
– اتصال به پروتئین: آلبومین 20 % ، α1-اسید گلیکوپروتئین 35 %
– متابولیسم: کبدی، از طریق هیدروکسیلاسیون و آروماتیزه شدن انجام می شود. تبدیل دارو از طریق CYP3A4/5 به 4 متابولیت شناخته شده نقش کمی در متابولیسم دارد. آرگاتروبان تغییر نیافته اصلی ترین جزء پلاسما است. غلظت پلاسمایی متابولیت M1 بین صفر تا 20 % داروی اصلی بوده و سه تا پنج برابر ضعیف تر است.
– نیمه عمر: 51-39 دقیقه، در اختلال کبدی 181≥ دقیقه
– زمان رسیدن به پیک در حالت پایه: 3-1 ساعت
– دفع: مدفوع ( 65 % )، ادرار ( 22 % )، مقادیر کم متابولیت M2-M4 در ادرار یافت می شود. کلیرانس دارو در کودکان بیمار کاهش می یابد.

 

   موارد منع مصرف
 

 

   هشدارها

♣ موارد منع مصرف:
– حساسیت شدید به آرگاتروبان یا سایر ترکیبات فرمولاسیون
– خونریزی بسیار شدید

♣ هشدارها:
– خونریزی در هر محلی از بدن ممکن است رخ دهد. بایستی به موارد خطر خونریزی مثل افزایش شدید فشار خون، بلافاصله بعد از جراحی های کمر، بی حسی نخاعی، جراحی وسیع ( شامل مغز، نخاع، چشم )، بیماری های ژنتیکی یا اکتسابی و زخم های گوارشی توجه کرد.
– در اختلال کبدی با احتیاط مصرف شود.
– آرگاتروبان PT/INR را طولانی کرده و مصرف همزمان با وارفارین باعث افزایش بیشتر آن می شود.
– ایمنی و اثربخشی به هنگام مصرف همزمان با سایر داروهای ترومبولیتیک اثبات نشده است.
– همه ضد انعقادهای تزریقی باید قبل از شروع دارو قطع شوند.

 

   عوارض جانبي

– مانند سایر داروهای ضد انعقاد، خونریزی اصلی ترین عارضه دارو است.
– قلبی عروقی: درد قفسه سینه، افت فشار خون، گشاد شدن عروق، سکته قلبی، تاکی کاردی بطنی، برادی کاردی، ایست قلبی، فیبریلاسیون دهلیزی، آنژین، خونریزی وابسته به CABG، ایسکمی میوکارد
– گوارشی: خونریزی گوارشی، تهوع، اسهال، استفراغ، درد شکمی
– ادراری تناسلی: خونریزی و وجود خون در ادرار، عفونت مجاری ادراری
– سیستم عصبی مرکزی: تب، سردرد، خونریزی داخل جمجمه
– پوستی: واکنش های پوستی
– خونی: کاهش هموگلوبین و هماتوکریت
– موضعی: خونریزی در محل تزریق یا تماس
– عصبی عضلانی و اسکلتی: درد کمر
– کلیوی: عملکرد کلیوی غیر طبیعی
– تنفسی: تنگی نفس، خلط خونین، پنومونی
– متفرقه: عفونت، سپسیس

 

   تداخل دارویی

– از مصرف همزمان با Rivaroxaban خودداری شود.
– آرگاتروبان می تواند سطح و اثرات داروهای زیر را افزایش دهد:
Anticoagulants, Collagenase (systemic), Defersirox, Ibritumomab, Rivaroxaban, Tositumomab, Iodine I 131 Tositumomab

– سطح و اثرات آرگاتروبان توسط داروهای زیر افزایش می یابد:
Antipletelet agents, Dasatinib, Herbs (Anticoagulants/ Antipletelet properties), NSAIDs, Pentosan polysulfate sodium, Prostacyclin analogues, Salicylates, Thrombolytic agents

 

   نکات قابل توصيه

– ویال تغلیظ شده 5/2 میلی لیتری (100mg/ml) باید قبل از استفاده به 1mg/ml رقیق شود. ویال 50 یا 125 میلی لیتری نیازی به رقیق سازی ندارد.