اپلرنون Eplerenone

0
71
اپلرنون Eplerenone
 
 نام علمی دارو (ژنریک):Eplerenone
گروه دارویی:Cardiovascular Drugs
داروهای قلبی عروقی
  
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور
NORMONSynthon Hispania  
  

 

   موارد مصرف

درمان فشارخون بالا همراه با سایر داروهای فشار خون و یا به تنهایی

همچنین پس از حملات قلبی به عنوان کاهش بار قلب و افزایش طول عمر بیماران کاربرد دارد

تاریخ به روزرسانی: ۱۳۹۵/۰۸/۰۴

 

   مکانیسم اثر

– آلدوسترون که یک مینرالوکورتیکوئید است عمدتا از طریق افزایش سدیم و احتباس آب باعث افزایش فشار خون می شود. به نظر می رسد افزایش بیان آلدوسترون در ارتباط با فیروز میوکارد ( بخصوص بعد از سکته قلبی ) و فیبروز عروقی باشد. گیرنده های مینرالوکورتیکوئید در کلیه، قلب، عروق خونی و مغز وجود دارند. اپلرنون بطور انتخابی گیرنده های مینرالوکورتیکوئید را مهار کرده و باعث کاهش فشار خون با الگوی وابسته به دوز می شود. به نظر می رسد اپلرنون از بروز فیبروز میوکارد و عروق جلوگیری می کند.

 

  فارماکوکينتيک

– توزیع: Vd=43-90L

– اتصال به پروتئین: حدود 50 %، عمدتا به آلفا-1 اسید گلیکوپروتئین ها

– متابولیسم: عمدتا کبدی از طریق CYP3A4، متابولیت ها غیر فعال هستند.

– زیست دست یابی: 69 %

– نیمه عمر: 6-4 ساعت

– زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: حدود 5/1 ساعت. گاهی برای اثر کامل ضد فشار خون تا 4 هفته طول می کشد.

– دفع: ادرار ( حدود 67 % ) مدفوع ( حدود 32 % )، کمتر از 5 % بصورت داروی تغییر نیافته در ادرار و مدفوع

 

   موارد منع مصرف
 

 

   هشدارها

♣ موارد منع مصرف:
– پتاسیم بیش از 5/5mEq/L در شروع درمان، Clcr≤30mL/minute، مصرف همزمان با مهار کننده های قوی CYP3A4
♣ منع مصرف های زیر مربوط به بیماران مبتلا به پرفشاری خون می باشد:
– دیابت نوع 2 همراه با میکروآلبومینوریا، کراتینین سرم بیش از 2mg/dL در مردان و 1.8mg/dL در زنان، Clcr˂50mL/minute ، مصرف همزمان با مکمل های پتاسیم یا دیورتیک های احتباس کننده پتاسیم
♣ هشدارها:
– تنظیم دوز برای بیماران مصرف کننده مهار کننده های متوسط CYP3A4 مورد نیاز است.
– از نظر هایپرکالمی به دقت کنترل شود.
– افزایش پتاسیم سرمی در مطالعات بالینی وابسته به دوز بوده و با کاهش عملکرد کلیوی سرعت بروز هایپرکالمی افزایش می یابد.
– ایمنی و اثربخشی دز بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی بررسی نشده است.
– در بیماران HF بعد از MI و مبتلا به دیابت ( بخصوص اگر بیمار دفع پروتئین دارد ) با احتیاط تجویز نمایید.
– در اختلال خفیف کلیوی با احتیاط مصرف شود.
– در اختلال متوسط تا شدید کلیوی منع مصرف دارد.

 

   عوارض جانبي

– اندوکرین و متابولیک: افزایش پتاسیم، افزایش تری گلیسرید، کاهش سدیم، درد پستان، ژنیکوماستی، افزایش کلسترول
– سیستم عصبی مرکزی: گیجی، خستگی
– گوارشی: اسهال، درد شکمی
– کلیوی: افزایش کراتینین، دفع آلبومین
– تنفسی: سرفه
– متفرقه: سندروم شبه آنفلوانزا

 

   تداخل دارویی

– تداخل بالقوه با داروهای مهار کننده و القا کننده CYP3A4 دارد.

– مهار کننده های ACE: افزایش پتاسیم و ریسک هایپرکالمی

– آمیلوراید: افزایش خطر هایپرکالمی

– آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II: افزایش پتاسیم و ریسک هایپرکالمی

– کلاریترومایسین، اریترومایسین، فلوکونازول، ایتراکونازول، کتوکونازول، نفازودون، Nelfinavir، ریتوناویر، Saquinavir، Troleandomycin،

وراپامیل: افزایش غلظت اپلرنون

– آب گریپ فروت: مواجهه اپلرنون افزایش می یابد.

– لیتیم: غلظت و سمیت لیتیم افزایش می یابد.

– NSAIDs: کاهش اثر ضد فشار خون و یا هایپرکالمی در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه

– داروهای احتباس کننده پتاسیم یا مکمل های حاوی پتاسیم، اسپیرونولاکتون، تریامترن: افزایش خطر هایپرکالمی

– گیاه علف چای: کاهش AUC اپلرنون

تداخل الکل/غذا/گیاه:
– آب گریپ فروت باعث افزایش AUC اپلرنون به میزان 25 % می شود.
– گیاه علف چای سطح اپلرنون را کاهش می دهد.
– از مصرف Black cohosh، خشخاش کالیفرنیا، حسن یوسف، گل مهرطلا، زالزالک، دارواش، پیچ تلگرافی، کینین، گیاه کیسه کشیش خودداری شود ( می تواند اثر کاهندگی فشار خون را تشدید کند ).
– از مصرف برگ بو، Blue cohosh، فلفل هندی، افدرا، زنجبیل، جینسینگ، درخت کولا، شیرین بیان خودداری شود ( می تواند اثر کاهندگی فشار خون را کم کند ).

 

   نکات قابل توصيه

– می تواند با یا بدون غذا مصرف شود.
– از مصرف نمک های حاوی پتاسیم خودداری شود.

 

   مقدار مصرف
 

 

   اشکال دارویی
 

 

   تولیدات  این دارو (نام های فارسی)
نام تجاری داروتولیدکننده [کشور]توضیحاتوارد کننده
قرص اپلرنون نورمون 50 میلی گرم
NORMON [ اسپانیا ]
 شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای
قرص اپلرنون نورمون 25 میلی گرم
NORMON [ اسپانیا ]
 شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای
قرص روکشدار پلرنون 25 میلی گرم
Synthon Hispania [ اسپانیا ]
 بازرگانی تدبیرکالای جم
قرص روکشدار پلرنون 50 میلی گرم
Synthon Hispania [ اسپانیا ]
 بازرگانی تدبیرکالای جم
   تولیدات  این دارو (نام های انگلیسی)
نام تجاری داروتولیدکننده [کشور]توضیحاتوارد کننده
Eplerenone NORMON 50 mg Tab
NORMON [ SPAIN ]
 شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای
Eplerenone NORMON 25 mg Tab
NORMON [ SPAIN ]
 شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای
Pleron 25 mg Tab
Synthon Hispania [ SPAIN ]
 بازرگانی تدبیرکالای جم
Pleron 50 mg Tab
Synthon Hispania [ SPAIN ]
 بازرگانی تدبیرکالای جم

 

 

ارسال یک پاسخ

لطفا دیدگاه خود را وارد کنید!
لطفا نام خود را در اینجا وارد کنید