اطلاعات دارو ریواروکسابان Rivaroxaban در جدول زر آمده است.
|
|
|||||||||
| نام علمی دارو (ژنریک): |
دارو ریواروکسابان Rivaroxaban |
||||||||
| گروه دارویی: | Cardiovascular Drugs داروهای قلبی عروقی |
||||||||
|
|||||||||
| موارد مصرف |
– پیشگیری از حوادث ترومبولیتیک بعد از جراحی های لگن و زانو – پیشگیری از سکته مغزی و آمبولی سیستمیک در بیماران مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی غیر دریچه ای |
| مکانیسم اثر |
– باعث مهار فعالیت پلاکت و تشکیل لخته فیبرینی از طریق مهار مستقیم، انتخابی و برگشت پذیر فاکتور Xa (FXa) در هر دو مسیر انعقادی داخلی و خارجی می شود. FXa بعنوان بخشی از کمپلکس پروترومبیناز، خود متشکل از فاکتور Va ، یون های کلسیم، فاکتور II و فسفولیپید بوده که تبدیل پروترومبین به ترومبین را کاتالیزه می نماید. ترومبین هم باعث فعال شدن پلاکت ها و هم باعث کاتالیزه شدن تبدیل فیبرینوژن به فیبرین می شود. |
| فارماکوکينتيک |
– جذب: سریع – توزیع: Vdss= 50L – اتصال به پروتئین: حدود 95-92 % ( عمدتا به آلبومین ) – متابولیسم: کبدی، از طریق CYP3A4/5 و CYP2J2 – زیست دست یابی: مطلق: دوز 10 میلی گرمی حدود 100-80 % و دوز 20 میلی گرمی حدود 66 % ( در حالت معده خالی )، این عدد با معده پر افزایش می یابد. – نیمه عمر: نهایی: 9-5 ساعت، در افراد میانسال: 13-11 ساعت – زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: 4-2 ساعت – دفع: ادرار ( 66 % عمدتا از طریق ترشح فعال توبولی، 36 % بصورت داروی تغییر نیافته و 30 % بصورت متابولیت های غیر فعال )، مدفوع ( 28 %، 7 % بصورت داروی تغییر نیافته و 21 % بصورت متابولیت های غیر فعال ) |
| موارد منع مصرف |
– حساسیت شدید به دارو یا سایر ترکیبات فرمولاسیون، خونریزی فعال ناشی از بیماری |
| هشدارها |
– خونریزی های وسیع نظیر خونریزی داخل جمجمه، گوارشی، شبکیه، زیرپوستی و آدرنال دیده شده است. – افراد مبتلا به بیماری و شرایط زیر در معرض بروز خونریزی هستند: اندوکاردیت باکتریایی، خونریزی های ارثی یا اکتسابی، ترومبوسیتوپنی، سوراخ شدن عروق بزرگ یا بیوپسی بافت ها، سکته مغزی، جراحی مغزی یا سایر فرایندهای نورونی، افزایش فشار خون شدید و کنترل نشده، خونریزی اخیر و وسیع، مصرف همزمان داروهای موثر بر هموستاز – از مصرف همزمان با مهار کننده های مستقیم ترومبین مثل Bivalirudin ، هپارین و مشتقات آن، انوکساپارین، آسپرین، مشتقات کومارین و سولفین پیرازون خودداری شود. NSAIDs و سایر مهار کننده های تجمع پلاکتی مثل کلوپیدوگرل با احتیاط مصرف شود. – در افرادی که داروهای ضد انعقاد مصرف می کنند در صورت بی حسی اپی دورال یا نخاعی، ممکن است خونریزی و فلج موقتی ایجاد شود. – در بیماران مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی، خطر بروز سکته به دنبال قطع rivaroxaban افزایش می یابد. در صورت نیاز به قطع مصرف بایستی از یک ضد انعقاد دیگر استفاده کرد ( به دلایلی غیر از خونریزی ). – در بیماران مبتلا به اختلال متوسط تا شدید کبدی مصرف نشود. – در بیماران مبتلا به اختلال متوسط کلیوی (Clcr=30-49 ml/minute) با احتیاط مصرف شود. – مصرف همزمان P-gp و القا کننده و مهار کننده های قوی CYP3A4 ممنوع است. – فرمولاسیون حاوی لاکتوز است. – rivaroxaban باید حداقل 24 ساعت قبل از جراحی قطع گردد. |
| عوارض جانبي |
– قلبی عروقی: ادم محیطی – سیستم عصبی مرکزی: سردرد، گیجی، تب – پوستی: کبودی، خارش، راش – گوارشی: یبوست، اسهال، درد شکمی، تهوع – تناسلی ادراری: وجود خون در ادرار – خونی: خونریزی، ترومبوسیتوپنی، هماتوم، آنمی – کبدی: افزایش CGT، ALT، AST و بیلی روبین – موضعی: ترشح از زخم – عصبی عضلانی و اسکلتی: درد اندام ها، اسپاسم عضلانی – تنفسی: خون دماغ شدن، خلط خونین |
| تداخل دارویی |
– از مصرف همزمان با داروهای زیر خودداری شود: ضد انعقادها، القاکننده ها و مهار کننده های قوی CYP3A4، گیاه علف چای – rivaroxaban می تواند سطح و اثرات داروهای زیر را افزایش دهد: Collagenase (systemic), Deferasirox, Ibritumomab, Tositumomab, Iodine I 131 Tositumomab – سطح و اثرات rivaroxaban می تواند توسط داروهای زیر افزایش یابد: Anticoagulants, Antiplatelete agents, Azithromycin, Clarithromycin, CYP3A4 Inhibitors (strong), Dasatinib, Diltiazem, Erythromycin (systemic), Herbs ( Anticoagulants/Antiplatelete Properties), NSAIDs, Pentosan polysulfate sodium, P-glycoprotein/ABCB1 Inhibitors, Prostacyclin analogues, Salicylates, Thrombolytic agents, Verapamil – سطح و اثرات rivaroxaban می تواند توسط داروهای زیر کاهش یابد: CYP3A4 Inducers (strong), Deferasirox, P-glycoprotein/ABCB1 Inducers, St Johns Wort, Tocilizumab تداخل الکل/غذا/گیاه: – آب گریپ فروت سطح و اثرات دارو را افزایش می دهد. با احتیاط مصرف شود. – از مصرف همزمان گیاه علف چای خودداری شود. |
| نکات قابل توصيه |
– دوزهای بیش از 15 mg/day با غذا مصرف شود. دوز 10 mg/day می تواند با یا بدون غذا مصرف شود. |
| مقدار مصرف |
| اشکال دارویی |
| تولیدات این دارو (نام های فارسی) | ||||||||||||||||||||||||||||
|
| تولیدات این دارو (نام های انگلیسی) | ||||||||||||||||||||||||||||
|
