دارو رانولازین Ranolazine

0
53
دارو رانولازین Ranolazine

اطلاعات دارو رانولازین  Ranolazine در جدول زر آمده است.

 
 نام علمی دارو (ژنریک):

دارو رانولازین Ranolazine

گروه دارویی:Cardiovascular Drugs
داروهای قلبی عروقی
  
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور
  

 

   موارد مصرف

– درمان آنژین مزمن

 

   مکانیسم اثر

– رانولازین اثرات ضد آنژین و ضد ایسکمی بدون تغییر در پارامترهای همودینامیک ( ضربان قلب یا فشار خون ) ایجاد می کند. در سطوح درمانی، رانولازین فاز تاخیری کانال ورودی سدیم در سلول های قلبی که دچار سکته شده اند را حین رپولاریزاسیون قلبی مهار کرده و غلظت سدیم داخل سلولی را کاهش می دهد. در نتیجه ورود کلسیم از طریق تبادل سدیم- کلسیم کاهش می یابد. کاهش کلسیم داخل سلولی باعث کاهش انقباض بطنی و کاهش مصرف اکسیژن توسط قلب می شود. تصور می شود که رانولازین باعث انبساط قلبی و در نتیجه کاهش علائم آنژین می گردد. در دوزهای بالاتر، رانولازین باعث مهار اصلاح کننده ی سریع و تاخیری جریان پتاسیم (IKr) شده و در نتیجه مدت زمان پتانسیل عمل بطنی را طولانی کرده و فاصله QT افزایش می یابد.

 

  فارماکوکينتيک

– جذب: بسیار متغیر است. رانولازین سوبسترای P-گلیکوپروتئین است، مصرف همزمان مهار کننده های P-گلیکوپروتئین جذب آن را افزایش می دهد.
– اتصال به پروتئین: حدود 62 %
– متابولیسم: بطور عمده از طریق CYP3A4 کبدی و به میزان کمتری از طریق CYP2D6 گوارشی متابولیزه می شود.
– زیست دست یابی: 55-35 %
– نیمه عمر: رانولازین ( نهایی: 7 ساعت )، متابولیت ها ( فعالیت آن ها مشخص نیست، 22- 6 ساعت )
– زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: 5-2 ساعت
– دفع: بطور عمده از طریق ادرار ( 75 % بیشتر بصورت متابولیت ها )، مدفوع ( 25 % بیشتر بصورت متابولیت ها )، کمتر از 7-5 % در ادرار و مدفوع بصورت داروی تغییر نیافته

 

   موارد منع مصرف

– سیروز کبدی، مصرف همزمان مهار کننده و القا کننده های قوی CYP3A4

 

   هشدارها

– رانولازین حمله های حاد قلبی را تسکین نمی دهد.
– فاصله QT را بصورت وابسته به دوز/ غلظت پلاسمایی افزایش می دهد.
– بیماران مبتلا به اختلال کبدی در معرض افزایش بیشتر فاصله QT هستند.
– در بیماران بالاتر از 75 سال با احتیاط مصرف شود.
– در بیماران با اختلال کلیوی با احتیاط مصرف شده و فشار خون کنترل شود.
– در بیماران با سابقه سرطان های بدخیم یا پولیپ های آدنومایی با احتیاط مصرف شود.

 

   عوارض جانبي

– قلبی عروقی: برادی کاردی، افت فشار خون، افت فشار وضعیتی، تپش قلب، ادم محیطی، افزایش QTc
– سیستم عصبی مرکزی: سردرد، گیجی، حمله وازوواگال، ورتیگو
– پوستی: تعریق زیاد
– گوارشی: یبوست، درد شکمی، بی اشتهایی، سوء هاضمه، تهوع، استفراغ، خشکی دهان
– عصبی عضلانی: ضعف
– چشمی: تاری دید
– گوشی: زنگ زدن گوش
– کلیوی: خون در ادرار
– تنفسی: تنگی نفس

 

   تداخل دارویی

– داروهای ضد آریتمی مثل dofetilide ، کینیدین و سوتالول: اثر افزایش دهندگی فاصله QT را تشدید می کنند و مصرف همزمان آن ها ممنوع است.
– داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای: احتمالا متابولیسم این ضد افسردگی ها کاهش می یابدو بایستی دوز آن ها کاهش یابد.
– ضد قارچ های آزول: باعث افزایش غلظت رانولازین و افزایش خطر طولانی شدن فاصله QT می شوند. از مصرف همزمان خودداری شود.
– ضد سایکوزها: اثر افزایش دهندگی فاصله QT را تشدید می کنند و مصرف همزمان آن ها ممنوع است.
– مسدود کننده های کانال کلسیمی: باعث افزایش غلظت رانولازین و افزایش خطر طولانی شدن فاصله QT می شوند. از مصرف همزمان خودداری شود.
– سیکلوسپورین: جذب رانولازین را افزایش می دهد. مصرف همزمان با اختیاط صورت پذیرد.
– دیگوگسین: احتمالا غلظت پلاسمایی دیگوگسین افزایش می یابد. اثری روی غلظت پلاسمایی رانولازین ندارد. تنظیم دوز دیگوگسین ممکن است لازم باشد ولی نیازی به تنظیم دوز رانولازین نیست.
– آب گریپ فروت: غلظت پلاسمایی رانولازین را افزایش می دهد.
– مهار کننده های پروتئاز HIV: باعث افزایش غلظت رانولازین و افزایش خطر طولانی شدن فاصله QT می شوند. از مصرف همزمان خودداری شود.
– ماکرولیدها: باعث افزایش غلظت رانولازین شده و باید از مصرف همزمان خودداری شود.
– پاروکستین: باعث افزایش غلظت رانولازین شده ولی نیازی به تنظیم دوز رانولازین نمی باشد.
– سیمواستاتین: غلظت پلاسمایی سیمواستاتین افزایش یافته ولی تاثیری بر غلظت رانولازین ندارد. تنظیم دوز سیمواستاتین ممکن است لازم باشد ولی نیازی به تنظیم دوز رانولازین نیست.
تداخل الکل/غذا/گیاه:
– مصرف گریپ فروت و آب آن را محدود کنید.

 

   نکات قابل توصيه

– می تواند با یا بدون غذا مصرف شود. قرص را بصورت کامل بلعیده و از خرد کردن یا جویدن آن خودداری نمایید.

ارسال یک پاسخ

لطفا دیدگاه خود را وارد کنید!
لطفا نام خود را در اینجا وارد کنید