اطلاعات دارو رانولازین Ranolazine در جدول زر آمده است.
|
|
|||||
| نام علمی دارو (ژنریک): |
دارو رانولازین Ranolazine |
||||
| گروه دارویی: | Cardiovascular Drugs داروهای قلبی عروقی |
||||
|
|||||
| موارد مصرف |
– درمان آنژین مزمن |
| مکانیسم اثر |
– رانولازین اثرات ضد آنژین و ضد ایسکمی بدون تغییر در پارامترهای همودینامیک ( ضربان قلب یا فشار خون ) ایجاد می کند. در سطوح درمانی، رانولازین فاز تاخیری کانال ورودی سدیم در سلول های قلبی که دچار سکته شده اند را حین رپولاریزاسیون قلبی مهار کرده و غلظت سدیم داخل سلولی را کاهش می دهد. در نتیجه ورود کلسیم از طریق تبادل سدیم- کلسیم کاهش می یابد. کاهش کلسیم داخل سلولی باعث کاهش انقباض بطنی و کاهش مصرف اکسیژن توسط قلب می شود. تصور می شود که رانولازین باعث انبساط قلبی و در نتیجه کاهش علائم آنژین می گردد. در دوزهای بالاتر، رانولازین باعث مهار اصلاح کننده ی سریع و تاخیری جریان پتاسیم (IKr) شده و در نتیجه مدت زمان پتانسیل عمل بطنی را طولانی کرده و فاصله QT افزایش می یابد. |
| فارماکوکينتيک |
– جذب: بسیار متغیر است. رانولازین سوبسترای P-گلیکوپروتئین است، مصرف همزمان مهار کننده های P-گلیکوپروتئین جذب آن را افزایش می دهد. – اتصال به پروتئین: حدود 62 % – متابولیسم: بطور عمده از طریق CYP3A4 کبدی و به میزان کمتری از طریق CYP2D6 گوارشی متابولیزه می شود. – زیست دست یابی: 55-35 % – نیمه عمر: رانولازین ( نهایی: 7 ساعت )، متابولیت ها ( فعالیت آن ها مشخص نیست، 22- 6 ساعت ) – زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: 5-2 ساعت – دفع: بطور عمده از طریق ادرار ( 75 % بیشتر بصورت متابولیت ها )، مدفوع ( 25 % بیشتر بصورت متابولیت ها )، کمتر از 7-5 % در ادرار و مدفوع بصورت داروی تغییر نیافته |
| موارد منع مصرف |
– سیروز کبدی، مصرف همزمان مهار کننده و القا کننده های قوی CYP3A4 |
| هشدارها |
– رانولازین حمله های حاد قلبی را تسکین نمی دهد. – فاصله QT را بصورت وابسته به دوز/ غلظت پلاسمایی افزایش می دهد. – بیماران مبتلا به اختلال کبدی در معرض افزایش بیشتر فاصله QT هستند. – در بیماران بالاتر از 75 سال با احتیاط مصرف شود. – در بیماران با اختلال کلیوی با احتیاط مصرف شده و فشار خون کنترل شود. – در بیماران با سابقه سرطان های بدخیم یا پولیپ های آدنومایی با احتیاط مصرف شود. |
| عوارض جانبي |
– قلبی عروقی: برادی کاردی، افت فشار خون، افت فشار وضعیتی، تپش قلب، ادم محیطی، افزایش QTc – سیستم عصبی مرکزی: سردرد، گیجی، حمله وازوواگال، ورتیگو – پوستی: تعریق زیاد – گوارشی: یبوست، درد شکمی، بی اشتهایی، سوء هاضمه، تهوع، استفراغ، خشکی دهان – عصبی عضلانی: ضعف – چشمی: تاری دید – گوشی: زنگ زدن گوش – کلیوی: خون در ادرار – تنفسی: تنگی نفس |
| تداخل دارویی |
– داروهای ضد آریتمی مثل dofetilide ، کینیدین و سوتالول: اثر افزایش دهندگی فاصله QT را تشدید می کنند و مصرف همزمان آن ها ممنوع است. – داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای: احتمالا متابولیسم این ضد افسردگی ها کاهش می یابدو بایستی دوز آن ها کاهش یابد. – ضد قارچ های آزول: باعث افزایش غلظت رانولازین و افزایش خطر طولانی شدن فاصله QT می شوند. از مصرف همزمان خودداری شود. – ضد سایکوزها: اثر افزایش دهندگی فاصله QT را تشدید می کنند و مصرف همزمان آن ها ممنوع است. – مسدود کننده های کانال کلسیمی: باعث افزایش غلظت رانولازین و افزایش خطر طولانی شدن فاصله QT می شوند. از مصرف همزمان خودداری شود. – سیکلوسپورین: جذب رانولازین را افزایش می دهد. مصرف همزمان با اختیاط صورت پذیرد. – دیگوگسین: احتمالا غلظت پلاسمایی دیگوگسین افزایش می یابد. اثری روی غلظت پلاسمایی رانولازین ندارد. تنظیم دوز دیگوگسین ممکن است لازم باشد ولی نیازی به تنظیم دوز رانولازین نیست. – آب گریپ فروت: غلظت پلاسمایی رانولازین را افزایش می دهد. – مهار کننده های پروتئاز HIV: باعث افزایش غلظت رانولازین و افزایش خطر طولانی شدن فاصله QT می شوند. از مصرف همزمان خودداری شود. – ماکرولیدها: باعث افزایش غلظت رانولازین شده و باید از مصرف همزمان خودداری شود. – پاروکستین: باعث افزایش غلظت رانولازین شده ولی نیازی به تنظیم دوز رانولازین نمی باشد. – سیمواستاتین: غلظت پلاسمایی سیمواستاتین افزایش یافته ولی تاثیری بر غلظت رانولازین ندارد. تنظیم دوز سیمواستاتین ممکن است لازم باشد ولی نیازی به تنظیم دوز رانولازین نیست. تداخل الکل/غذا/گیاه: – مصرف گریپ فروت و آب آن را محدود کنید. |
| نکات قابل توصيه |
– می تواند با یا بدون غذا مصرف شود. قرص را بصورت کامل بلعیده و از خرد کردن یا جویدن آن خودداری نمایید. |
