اطلاعات دارو رامیپریل  Ramipril در جدول زر آمده است.

 
 نام علمی دارو (ژنریک):

دارو رامیپریل Ramipril
گروه دارویی: Cardiovascular Drugs
داروهای قلبی عروقی
   
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور
   

 

   موارد مصرف

 موارد مصرف:
– درمان پرفشاری خون به تنهایی یا با ترکیب با دیورتیک های تیازیدی
– درمان اختلال عملکرد بطن چپ ناشی از سکته قلبی
– کاهش خطر سکته قلبی، مغزی و مرگ و میر ناشی از آن ها
 موارد مصرف unlabeled:
– درمان نارسایی قلبی
– تاخیر در پیشرفت نفروپاتی
– کاهش خطر حوادث قلبی عروقی در بیماران دیابتی نوع 1 و 2 مبتلا به پرفشاری خون

 

   مکانیسم اثر

– مهار کننده ی ACE بوده و تشکیل آنژیوتانسین II از آنژیوتانسین I را مهار می کند. این دارو اثرات فارماکولوژیک مشابهی با کاپتوپریل دارد. رامی پریل بایستی توسط استرازهای کبدی ساپونینه شده تا به متابولیت فعال رامی پریلات تبدیل شود. اثرات فارماکودینامیک رامی پریل از اتصال رقابتی، برگشت پذیر و با تمایل زیاد رامی پریلات به آنزیم مبدل آنژیوتانسین ناشی می شود. در نتیجه تشکیل آنژیوتانسین II که منقبض کننده ی قوی عروقی است مهار می شود. این کمپلکس آنزیمی ایزومریزه سرعت تجزیه آهسته ای داشته، لذا قدرت و طول اثر زیادی دارد. در ایجاد اثر پایین آورندگی فشار خون، یک مکانیسم مغزی نیز درگیر است. زیرا آنژیوتانسین II باعث افزایش خروجی آدرنرژیک از مغز می شود. Kallikrenin های وازواکتیو که به هورمون های فعال تبدیل می شوند ممکن است توسط مهار کننده های ACE کاهش یافته و فشار خون کاهش یابد.

 

  فارماکوکينتيک

– شروع اثر: 2-1 ساعت
– طول اثر: 24 ساعت
– جذب: بخوبی جذب می شود ( 60-50 % )
– توزیع: سطح پلاسمایی در یک مدل سه فازی کاهش می یابد.فاز کاهش سریع مربوط به توزیع به بخش محیطی، پروتئین های پلاسمایی و ACE بافتی می باشد ( نیمه عمر: 4-2 ساعت )، فاز ثانویه فاز حذف ظاهری بوده و مربوط به کلیرانس رامی پریلات آزاد می باشد ( نیمه عمر: 18-9 ساعت ) و فاز نهایی حذف پایانی بوده و بیانگر فاز تعادل میان اتصال به بافت و تجزیه می باشد.
– اتصال به پروتئین: رامی پریل: 73 % ، رامی پریلات: 56 %
– متابولیسم: کبدی، به فرم فعال رامی پریلات تبدیل می شود.
– زیست دست یابی: رامی پریل: 28 % ، رامی پریلات: 44 %
– نیمه عمر: رامی پریلات ( موثر: 17-13 ساعت، نهایی: بیش از 50 ساعت )
– زمان رسیدن به پیک سرمی: رامی پریل: حدود 1 ساعت، رامی پریلات: 4-2 ساعت
– دفع: ادرار ( 60 % )، مدفوع ( 40 % )، بصورت داروی اصلی و متابولیت ها

 

   موارد منع مصرف

– حساسیت شدید به رامی پریل یا سایر ترکیبات موجود در فرمولاسیون، سابقه حساسیت قبلی ( آنژیوادم ) به مهار کننده های ACE

 

   هشدارها

– واکنش های آنافیلاکسی بطور نادر با مهار کننده های ACE رخ می دهد.
– افت فشار علامتی با یا بدون سنکوپ می تواند با مهار کننده های ACE رخ دهد ( بخصوص با دوزهای اولیه )
– داروهای موثر بر سیستم رنین آنژیوتانسین می توانند منجر به آسیب و مرگ جنین شوند. در صورت تشخیص بارداری هرچه سریعتر دارو را قطع کنید.
– افزایش پتاسیم خون توسط مهار کننده های ACE دیده می شود.
– سرفه توسط مهار کننده های ACE ایجاد می شود.
– می تواند عملکرد کلیوی را بدتر کرده و یا کراتینین سرم را افزایش دهد بخصوص در بیماران با جریان خون کم کلیوی
– سمیت های نادری توسط مهار کننده های ACE دیده شده است. مثل یرقان صفراوی، آگرانولوسیتوز، نوتروپنی یا لوکوپنی با هایپوپلازی میلوئیدی

 

   عوارض جانبي

– تنفسی: افزایش بروز سرفه
– قلبی عروقی: افت فشارخون، آنژین، افت فشار وضعیتی، سنکوپ
– سیستم عصبی مرکزی: سردرد، گیجی، خستگی، ورتیگو
– اندوکرین و متابولیک: افزایش پتاسیم خون
– گوارشی: تهوع و استفراغ
– عصبی عضلانی و اسکلتی: درد قفسه سینه
– کلیوی: اختلال کلیوی، افزایش کراتینین سرمی، افزایش BUN

 

   تداخل دارویی

– داروهای ضد دیابت: در بیماران دیابتی احتمالا باعث افت قند خون می شود. در صورت نیاز بایستی تنظیم دوز انجام گیرد.
– دیورتیک ها: اثر کاهندگی فشار خون را می افزایند. در صورت امکان قبل از شروع درمان، داروی دیورتیک قطع شود.
– دیورتیک های احتباس کننده ی پتاسیم ( آمیلوراید، اسپیرونولاکتون، تریامترن ): اثر افزایش پتاسیم خون را می افزایند. سطح سرمی پتاسیم بایستی کنترل شود.
– لیتیوم: سطح سرمی لیتیوم افزایش می یابد و احتمال بروز سمیت با آن وجود دارد.
– NSAIDs: عملکرد کلیوی را کاهش داده و سطح سرمی پتاسیم افزایش می یابد. این تداخل با ایندومتاسین دیده نشده است.
– مکمل های حاوی پتاسیم یا داروهای حاوی نمک پتاسیم: اثر افزایش پتاسیم خون را می افزایند.
 تداخل الکل/غذا/گیاه:
– – از مصرف گیاه مورد موم دار « bayberry »، کوهوش آبی، فلفل، افدرا، زنجبیل، جینسینگ امریکایی، آب بشقابی « gotu kola »، شیرین بیان به علت بدتر کردن فشار خون خودداری شود. از مصرف گیاه توت مار « black cohosh »، شقایق کالیفرنیا، حسن یوسف، خوک طلایی «goldenseal»، زالزالک، دارواش، پریوش، ماده کینین، گیاه کیسه کشیش به علت افزایش اثر کاهندگی فشار خون خودداری شود.

 

   نکات قابل توصيه

– محتویات کپسول معمولا بطور کامل بلعیده می شود اما می توان در آب یا آب سیب حل نمود.