اطلاعات دارو اپرپیتانت Aprepitant در جدول زیر آمده است.
|
|
|||||||||
| نام علمی دارو (ژنریک): |
دارو اپرپیتانت Aprepitant |
||||||||
| گروه دارویی: | Gastrointestinal Drugs داروهای گوارشی |
||||||||
|
|||||||||
| موارد مصرف |
|
ضد تهوع با عملکرد مرکزی (آنتاگونیست رسپتور نوروکینین-1). پیشگیری از تهوع حاد و تاخیری و نیز استفراغ ناشی از کموتراپی. تاریخ به روز رسانی: ۱۳۹۵/۰۷/۱۰ |
| مکانیسم اثر |
| دارو به طور انتخابی رسپتور های ماده P-نوروکینین-1 (substance P/neurokinin-1) را در مغز آنتاگونیزه می کند. به نظر می رسد دارو اثرات سینرژیست با آنتاگونیست های نوع 3 و کورتیکواستروئیدها دارد. |
| فارماکوکينتيک |
| فراهم زیستی دارو حدود 60-65% می باشد. 95% دارو به پروتئین های پلاسما متصل می شود. دارو از سد خونی-مغزی عبور می کند. متابولیسم دارو توسط سیستم P450 کبدی (CYP43A4 و به میزان کمتر CYP1A2 و CYP2C19) انجام می گیرد. نیمه عمر دارو بین 9-13 ساعت می باشد. |
| موارد منع مصرف |
| هشدارها |
|
منع مصرف: بیش حساسیتی، مصرف همزمان با Pimozide، Terfenadine، Astemizole، Cisaprideاحتیاط: • در نارسایی شدید کبدی (Child-pugh score >9) احتیاط شود. • دوز کورتیکواستروئید در روز تجویز این دارو به میزان 25% (IV) و 50% (PO) کاهش یابد. • می تواند اثربخشی کنتراسپتیوها را کاهش دهد- روش های جایگزین حین درمان تا 1 ماه پس از آخرین دوز این دارو استفاده شود. • مهار کننده CYP3A4 و القا کننده CYP2C9 است. • در تجویز IV گزارش هایی از واکنش های بیش حساسیتی شامل فلاشینگ، اریتم و دیس پنه در انفوزیون فوس آپرپیتانت وجود دارد، در صورت بروز انفوزیون قطع شود. • تزریق این دارو با محلول های حاوی کاتیون های دو ظرفیتی سازگاری ندارد. • آرترالژی شدید و ناتوان کننده در بیمارانی که مهار کننده DPP-4 دریافت می کنند، گزارش شده است؛ در صورت بروز درد مفصلی شدید این عامل را در نظر گرفته و در صورت لزوم دارو را قطع کنید. |
| عوارض جانبي |
| سرگیجه، خستگی، تب، سردرد، بی خوابی، بی اشتهایی، یبوست، درد اپیگاستریک، سوزش معده، تهوع، استفراغ، نوتروپنی، سکسکه، دهیدراسیون |
| تداخل دارویی |
|
الف- مصرف همزمان آپرپیتانت با میدازولام، آلپرازولام و تریازولام ممکن است سبب افزایش سطح خونی داروهای ذکر شده شود. ب- کاربامازپین، فنی توئین، ریفامپین و دیگر القاکننده های CYP3A4 ممکن است سبب کاهش سطح خونی آپرپیتانت گردند. ج- کلاریترومایسین، دیلتیازم، اریترومایسین، ایتراکونازول، کتوکونازول، نفازودون، ریتو ناویر ممکن است سبب افزایش سطح خونی آپرپیتانت و بروز توکسیسیتی گردند. د- مصرف همزمان آپرپیتانت با دگزامتازون و متیل پردنیزولون ممکن است سبب افزایش سطح خونی داروهای ذکر شده شود و در نتیجه باید دوز کورتون های ذکر شده را کاهش داد. ه- مصرف همزمان آپرپیتانت با کنتراسپتیوهای خوراکی ممکن است سبب کاهش اثربخشی کنتراسپتیو گردد. و- مصرف همزمان آپرپیتانت با پیموزاید ممکن است سبب افزایش سطح خونی پیموزاید گردد. ز- مصرف همزمان آپرپیتانت با وارفارین ممکن است سبب کاهش اثر بخشی وارفارین گردد. |
| نکات قابل توصيه |
|
نکات قابل توصیه به بیمار: • لازم است اولین دوز خوراکی آپرپیتانت (125mg) 1 ساعت قبل از شیمی درمانی مصرف شود. • آپرپیتانت را می توان با یا بدون غذا مصرف کرد. • دوز 40mg این دارو طی 3 ساعت قبل از القای بیهوشی برای پیشگیری از تهوع و استفراغ پس از عمل جراحی مصرف می شود. • در صورت بروز علائم آلرژیک سریعاً دارو را قطع کرده و به پزشک اطلاع دهید. • زنانی که باردار بوده یا قصد بارداری یا شیردهی دارند باید به پزشک اطلاع دهند. در صورتی که داروی کنتراسپتیو خوراکی مصرف می شود، لازم است حین درمان تا 1 ماه پس از آخرین دوز آپرپیتانت از روش های جایگزین برای کنتراسپشن استفاده شود. • داروهای مصرفی همزمان چه داروهای نسخه ای و چه OTC و ترکیبات گیاهی باید به پزشک اطلاع داده شود. • PT بیمارانی که وارفارین می گیرند طی 2 هفته پس از شروع درمان با آپرپیتانت چه به صورت رژیم خوراکی 3 روزه آن برای هر دوره شیمی درمانی، چه تجویز آن برای پیشگیری از تهوع بعد از عمل جراحی مانیتور شود. |
| مقدار مصرف |
| در روز اول کموتراپی، دارو به میزان 125mg از راه خوراکی، 1 ساعت قبل از درمان تجویز می شود و سپس 80mg از راه خوراکی هر صبح در روزهای دوم و سوم کموتراپی مصرف می شود. |
| اشکال دارویی |
| تولیدات این دارو (نام های فارسی) | ||||||||||||||||||||||||||||||||
|
| تولیدات این دارو (نام های انگلیسی) | ||||||||||||||||||||||||||||||||
|
