اطلاعات دارو سیبوترامین Sibutramine در جدول زیر آمده است.  

 
 نام علمی دارو (ژنریک):

دارو سیبوترامین Sibutramine
گروه دارویی: Stimulants and Anorectics
محرک ها و اشتها آورها
   
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور
داروسازی البرز دارو داروسازی تدبیر کالای جم    
   

 

   موارد مصرف

سیبوترامین که از لحاظ ساختاری با آمفتامین مرتبط است یک مهارکننده برداشت سروتونین و نورآدرنالین است که هم چنین برداشت دوپامین را نیز در حد کمتر مهار می کند. این دارو در درمان چاقی کاربرد دارد. هم چنین در بیماران مبتلا به اضافه وزن (BMI بیشتر یا مساوی با 27کیلوگرم برمترمکعب) که دارای ریسک فاکتورهای دیگر مثل فشارخون بالا، دیابت شیرین و هایپرلیپیدمی نیز هستند، مصرف می شود.

 

   مکانیسم اثر
 

 

  فارماکوکينتيک

این دارو به سهولت از مسیر گوارشی جذب می شود و اوج غلظت پلاسمایی داروی مادر طی 2/1 ساعت و در مورد متابولیت ها طی 3 تا 4 ساعت حاصل می شوند. تحت مسیر اول متابولیسم کبدی به صورت وسیع قرار می گیرد که عمدتاً توسط سیتوکروم p-450 و ایزوآنزیم CYP3A4 تنظیم می شود. در اثر دمتیلاسیون مونو و di-desmethylsibutramine (که هر دو از نظر فارماکولوژیک فعال هستند) تولید می شوند و متعاقب هیدروکسیلاسیون و کنژوگاسیون به متابولیت های غیر فعال تبدیل می شوند. میزان اتصال به پروتئین پلاسما حدود 97% است. نیمه عمر حذف پلاسمایی آن 14 تا 16 ساعت می باشد که حذف عمده آن از طریق ادرار و به شکل متابولیت های غیر فعال صورت می گیرد و بخشی از آن نیز از طریق مدفوع خارج می گردد.

 

 
   عوارض جانبي

عوارض جانبی شایع عبارتند از: خشکی دهان، سردرد، بی خوابی و یبوست. هم چنین اسهال، درد کمر، افزایش اشتها، سبکی سر، علائم شبه آنفولانزا و رنینیت رخ می دهند. عوارض جانبی با شیوع کمتر عبارتند از: سوء هاضمه، حالت تهوع، دیس منوره، افزایش تعریق و تشنگی، ادم، پاراستزی، راش های پوستی، طپش قلب، اتساع عروق، اضطراب، عصبی شدن، خواب آلودگی و افسردگی.
ندرتاً خونریزی های غیر طبیعی مثل پورپورای Henoch Schonlein و ترومبوسیتوپنی، نفریت بینابینی حاد، گلومرولونفریت، صرع و تاری دید گزارش می شود. این دارو می تواند جریان بزاق را کاهش دهد و بنابراین پوسیدگی دندانی و نیز بیماریهای لثه و دیگر اختلالات دهانی را افزایش دهد. هم چنین می تواند میدریاز ایجاد کند. افزایش برگشت پذیر در آنزیم های کبدی گزارش شده است.
 
   تداخل دارویی

سیبوترامین را نباید همراه و یا در طی 2 هفته بعد از توقف مصرف MAOI تجویز نمود و حداقل می بایست 2 هفته بین قطع تجویز سیبوترامین و شروع درمان با یک MAOI فاصله وجود داشته باشد.درصورت مصرف سیبوترامین همراه با دیگر داروهای سروتونرژیک مثل SSRI ها، سوماتریپتان،لیتیم،پتیدین،فنتانیل،دکسترومتورفان وپنتازوسین و خطر ایجاد سندرم سروتونین وجود دارد. در هنگام تجویز سیبوترامین همراه با دیگر داروهای افزایش دهنده سرعت ضربان قلب و یا فشار خون مثل افدرین ، فنیل پروپانول آمین وپزودوافدرین باید احتیاط کرد. نباید همراه با دیگر داروهای ضد اشتها مرکزی مصرف شود. از مصرف الکل باید اجتناب شود. مهارکننده های سیتوکروم P-450 و ایزوآنزیم CYP3A4 مثل کتوکونازول و اریترومایسین می توانند غلظت های پلاسمایی این دارو را افزایش دهند و برعکس تحریک کننده این ایزوآنزیم مثل ریفامپیسین، فنی توئین، کاربامازپین و فنوباربیتال می تواند غلظت های پلاسمایی sibutramine را کاهش دهند.
 
   نکات قابل توصيه
 
 
   مقدار مصرف

سیبوترامین هیدروکلراید به طریق خوراکی و با دوز آغازین mg 10 در روز تجویز می شود که معمولاً در صبح مصرف می گردد. بیمارانی که دوز mg10 را تحمل نمی کنند می توانند از دوز mg 5 در روز استفاده کنند. در صورتی که کاهش وزن در 4 هفته اول درمان کمتر از kg 2 باشد نحوه درمان با Sibutramine باید مجدداً ارزیابی گردد. در این حالت می توان دوز تجویزی را تا حداکثر 15 میلی گرم در روز افزایش داد البته با در نظر گرفتن آثار آن بر سرعت ضربان قلب و فشار خون و یا ممکن است نیاز به قطع روند درمان باشد و در حالت تجویز دوز حداکثر باید 4 هفته بعد مجدداً ارزیابی به عمل آید و اگر باز کاهش وزن کمتر از 2 کیلوگرم بود درمان قطع شود. در موارد زیر نیز درمان باید متوقف گردد:
– روند کاهش وزن در حالت کمتر از 5% وزن اولیه بدن متوقف شود.
– بعد از 3 ماه کاهش وزن کمتر از 5% وزن اولیه بدن باشد.
– متعاقب کاهش وزن یک افزایش وزن 3 کیلوگرمی یا بیشتر رخ دهد.
درمان نباید بیش از یکسال به طول انجامد. در بیماران دارای ریسک های دیگر توصیه می گردد که مصرف این دارو تنها در حالتی ادامه یابد که کاهش وزن حاصل با فواید بالینی دیگر مرتبط باشد.
 
   اشکال دارویی
 
 
   تولیدات  این دارو (نام های فارسی)
نام تجاری دارو تولیدکننده [کشور] توضیحات وارد کننده
کپسول سیبوتین 15 میلی گرم
داروسازی البرز دارو [ ایران ]
   
کپسول سیبوتین 10 میلی گرم
داروسازی البرز دارو [ ایران ]
   
کپسول مری داکتیل 10 میلی گرم
داروسازی تدبیر کالای جم [ ایران ]
   
کپسول مریداکتیل 15 میلی گرم
داروسازی تدبیر کالای جم [ ایران ]
   
   تولیدات  این دارو (نام های انگلیسی)
نام تجاری دارو تولیدکننده [کشور] توضیحات وارد کننده
SIBUTHIN 15MG CAP
داروسازی البرز دارو [ IRAN ]
   
SIBUTHIN 10MG CAP
داروسازی البرز دارو [ IRAN ]
   
MERIDUCTIL 10MG CAP
داروسازی تدبیر کالای جم [ IRAN ]
   
MERIDUCTIL 15MG CAP
داروسازی تدبیر کالای جم [ IRAN ]